依拉环素

基本信息

• 化学名称：9-[(二甲氨基) 甲基]-6 - 甲基 - 4 - 氧代 - 1,4 - 二氢吡啶并 [1,2-a][1,4] 苯并噁嗪 - 3 - 羧酸叔丁酯 - 7 - 基 - 4-[(氨磺酰基) 氧基]-2 - 氟苯甲酸酯

• 分子式：C₃₅H₃₄F N₃O₉S

• 分子量：693.72

特点

• 抗菌谱广：对革兰阳性菌如粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、咽峡炎链球菌群等，革兰阴性菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌等，以及厌氧菌如产气荚膜梭菌、拟杆菌属和狄氏副拟杆菌等都有抗菌活性，还对肺炎衣原体、肺炎支原体等非典型病原体有效。

• 抗菌活性强：能特异性地与细菌核糖体 30S 亚基结合，阻止氨基酰 tRNA 与 A 位点联结，抑制肽链延长，影响细菌蛋白质合成。标准剂量即可发挥强大抗菌作用，维持较低的最小抑菌浓度，无需增加剂量来达到临床效果，可减少药物不良反应和细菌耐药风险。

• 组织浓度高：在体内分布广泛，具有良好的组织穿透性，从药代动力学 / 药效学（PK/PD）特征看，在组织中能达到较高浓度，推荐剂量下可达较高治疗成功率。

• 联合用药优势：与多种药物联合应用具有协同相加作用，可更快速控制感染，遏制耐药发生，还能适当降低毒性较高药物的剂量，减少不良反应，对于严重感染者，联合治疗病死率明显低于单药治疗。

• 安全性较好：最常见的不良反应为输注部位反应、恶心和呕吐。与其他一些抗菌药物相比，没有严重的、不可控的安全性问题，但特殊人群如妊娠期和哺乳期妇女、婴幼儿及 8 岁以下儿童使用有特定风险，需要谨慎使用。