用途
二乙基(3-吡啶基)-硼烷是一种中间体,用于制备共济失调的毛细血管扩张突变和Rad3相关(ATR)蛋白激酶的抑制剂,作为潜在的抗癌药。它也可用于通过Suzuki偶联从多卤代嘧啶合成三取代的嘧啶。应用二乙基(3-吡啶基)-硼烷白色或类白色粉末,一种前列腺癌治疗药,用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗原料药阿比特龙的中间体;阿比特龙中间体。
制备
反应温度0~5℃,反应时间6h,二乙基甲氧基硼烷滴加时间30min,物料配比n(3-溴吡啶)∶n(二乙基甲氧基硼烷)为0.9∶1.0,物料配比n(异丙基氯化镁)∶n(二乙基甲氧基硼烷)为1.0∶1.0.在最适宜工艺条件下制得产品为白色固体,熔点为172~175℃,产率在81%以上。
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商务总监张梦