生物活性ISRIB(trans-isomer),反式异构体ISRIB,是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5nM.体外研究ISRIB能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。
ISRIB通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。体内研究ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25mg/kg)的ISRIB通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。
生物活性ISRIB(trans-isomer),反式异构体ISRIB,是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5nM.对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
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