卡马替尼|T1963|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:卡马替尼	英文名称:Capmatinib
CAS:1029712-80-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.76%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T1963

Product Introduction

Bioactivity

名称	Capmatinib
描述	Capmatinib (INCB28060) is an orally active, highly selective, ATP-competitive c-Met tyrosine kinase inhibitor with an IC50 value of 0.13 nM. Capmatinib effectively inhibits the proliferation and migration of c-Met-dependent tumor cells, induces apoptosis, and exhibits antitumor activity.
细胞实验	H441 cells are seeded in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown to complete confluence. Gaps are introduced by scraping cells with a P200 pipette tip. Cells are then stimulated with 50 ng/mL recombinant human HGF to induce migration across the gap in the presence of various concentrations of INCB28060. After an overnight incubation, representative photographs are taken and a semiqualitative assessment of inhibition of cell migration is conducted.(Only for Reference)
激酶实验	c-Met Kinase Assay: The assay buffer contains 50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/ml BSA, 5 mM DTT, pH 7.8. For HTS 0.8 μL of 5 mM of INCB28060 dissolved in DMSO are dotted on 384-well plates. DMSO titration suggests that the maximum tolerated concentration of the solvent is 4%. To measure IC50s the INCB28060 plate is prepared by 3-fold and 11-point serial dilutions. 0.8 μL of INCB28060 in DMSO is transferred from INCB28060 plate to the assay plate. The final concentration of DMSO is 2%. Solutions of 8 nM unphosphorylated c-Met or 0.5 nM phosphorylated c-Met are prepared in assay buffer. A 1 mM stock solution of peptide substrate Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide dissolved in DMSO is diluted to 1 μM in assay buffer containing 400 μM ATP (unphosphorylated c-Met) or 160 uM ATP (phosphorylated c-Met). A 20 μL volume of enzyme solution (or assay buffer for the enzyme blank) is added to the appropriate wells in each plate and then 20 μL/well of substrate solution to initiate the reaction. The plate is protected from light and incubated at 25 °C for 90 minutes. The reaction is stopped by adding 20 μL of a solution containing 45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ml BSA, 200 nM SA-APC and 3 nM EUPy20. The plate is incubated for 15-30 minutes at room temperature and HTRF (homogenous time resolved fluorescence) is measured on a Perkin Elmer Fusion α-FP instrument. The HTRF program settings used are as follows: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000
体外活性	方法：HUVEC， THP-1 中加入浓度梯度 Capmatinib （0–10 nM），处理 24 小时，CCK-8 检测细胞活力。结果：0–5 nM Capmatinib 对两种细胞活力无影响， 10 nM Capmatinib 显著降低细胞活力。[1] 方法：HUVEC 用 Capmatinib （1， 2.5， 5 nM）和 LPS （200 ng/mL）预处理 24 小时，再与 THP-1 共孵育 30 分钟，THP-1 用绿色荧光染料标记，与 CAP 预处理的 HUVEC 共孵育，显微镜下计数粘附的 THP-1 细胞。结果：LPS 显著增强 THP-1 与 HUVEC 的粘附，Capmatinib 剂量依赖性地逆转这一效应。[1]
体内活性	方法：裸鼠，通过左心室注射 PC9-BrM 细胞(稳定表达 GFP-荧光素酶)构建脑转移模型，构建成功后腹腔注射 Capmatinib (6 mg/kg，每周五次，持续 5 周)或尾静脉注射 Anetumab (0.2 mg/kg，每周两次，持续 5 周) 或同时给药。结果：Capmatinib 单药显著抑制脑转移的发生，延长小鼠生存期，Capmatinib + Anetumab 联合治疗效果最佳，与对照组相比，小鼠生存期显著延长，且 BBB 渗漏程度最轻。[2]
存储条件	In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 4.13 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
关键字	U-87MG \| SNU-5 \| S114 \| orally active \| NVP-INC-280 \| NVP-INC 280 \| Inhibitor \| inhibit \| INCB-28060 \| INCB 28060 \| INC280 \| INC 280 \| HGFR \| H441 \| c-Met/HGFR \| cMet/HGFR \| c-Met \| cMet \| Capmatinib \| Balb/c nu/nu mice \| ATP competitive \| Apoptosis
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关键字：卡马替尼;NVP-INC280;INCB28060;INC-280;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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