化合物 RMC-7977|T81263|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-06-17

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产品详情

中文名称:化合物 RMC-7977	英文名称:RMC-7977
CAS:2765082-12-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.7%	产品类别: 抑制剂
货号: T81263

Product Introduction

Bioactivity

名称	RMC-7977
描述	RMC-7977 is a highly selective inhibitor of the active (GTP-bound) forms of KRAS, HRAS, and NRAS with anticancer activity for the study of solid tumors with KRAS G12C mutations.
体外活性	方法：50 nM RMC-7977处理U2OS 细胞，观察KRAS-CYPA 复合物的形成和 KRAS（G12V）-CRAF 相互作用的破坏，使用活细胞纳米生物发光共振能量转移（BRET）动力学测定。结果果：RMC-7977 能以同样快的速度（信号半衰期 (t1/2) < 5 分钟）诱导 KRAS 和 CYPA 结合，并使 CRAF RBD 从 KRAS 上解离。[1] 方法：用RMC-7977（0.1,1,10,100,100nM）处理的 RAS 依赖性（KRAS、NRAS 或 EGFR 突变）癌细胞，比较RMC-7977在RAS通路中携带各种激活突变的癌细胞中的活性，特别是 KRAS、NRAS、EGFR 或 BRAF 的致癌变体。结果：在低纳摩尔范围内表现出对下游信号传导和增殖的浓度依赖性抑制。[1]
体内活性	方法：携带NCI-H441 CDX肿瘤的小鼠用RMC-7977（10mg kg，口服，每日一次，28天），观察体内肿瘤的变化情况。结果：RMC-7977 足以在8小时时最大限度地抑制肿瘤DUSP6水平（91%），每天重复施用RMC-7977，在NCI-H441模型中，耐受性良好，治疗28天后平均肿瘤消退率为83%。[1] 方法：通过 qRT-PCR 检测人类 CDX PDAC 模型（Capan-1；KRASG12V）肿瘤组织中 RAS/MAPK 通路转录靶标人 DUSP6 的表达，评估肿瘤细胞对单次剂量为 10、25 或 50 mg/kg 的RMC-7977（口服，4, 8, 24, 48h）治疗的反应。结果：DUSP6 水平在给药后 24-48 小时内受到有效抑制，通路抑制与肿瘤中 RMC-7977 的浓度密切相关（Capan-1 CDX肿瘤中EC50 = 142 nM）。[2]
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (115.59 mM), Sonication is recommended.
关键字	KRAS
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| MAPK 抑制剂库 \| HIF-1化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库

关键字： RMC-7977|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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