化合物 Derazantinib|TQ0228|TargetMol

价格	￥653	￥955	￥1570
包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-06-17

QQ交谈微信洽谈

产品详情

中文名称:化合物 Derazantinib	英文名称:Derazantinib
CAS:1234356-69-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.95%	产品类别: 抑制剂
货号: TQ0228

Product Introduction

Bioactivity

名称	Derazantinib
描述	Derazantinib (ARQ-087) is a potent, ATP-competitive, orally active tyrosine kinase inhibitor with IC50 values of 4.5/1.8/4.35/3.4 nM for chondrocyte FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, respectively.
细胞实验	Cells are seeded at 3000-5000 cells per well with 130 μL media in 96-well tissue culture-treated plates. The cells are incubated overnight and subsequently treated with 3-fold serial dilutions of Derazantinib starting at 100 μM. The cells are returned to a 37°C humidified incubator for 72 hours. Cell proliferation is measured using the MTS assay [1].
激酶实验	Derazantinib is titrated in DMSO utilizing a 3-fold dilution scheme and then diluted 10-fold further in deionized water for a final DMSO concentration of 10%. A volume (2.5 μL) of these dilutions or vehicle is added to each well of a reaction plate. FGFR1 or FGFR2 is added to assay buffer to each well in a volume of 17.5 μL for a final concentration of 0.50 or 0.25 nM, respectively. After a 30-minute pre-incubation period, ATP and substrate are added in assay buffer (5 μL) for final concentrations of 0-1,000 μM ATP and 80 nM biotinylated-PYK2, for a final reaction volume of 25 μL. The plates are incubated for 60 minutes at room temperature and then stopped in the dark by the addition of 10 μL stop/detection mixture prepared in assay buffer containing EDTA [1].
动物实验	Female NCr nu/nu mice (SNU-16) or CB17 SCID mice (NCI-H716) with well established (400 mg) subcutaneous tumors are given a single oral dose of Derazantinib or vehicle control. Plasma and tumor samples are collected 4 hours post single dose. Derazantinib is administered orally. The dosing volume for all groups is 10 mL/kg or 0.1 mL/10 g body weight [1].
体外活性	方法：Derazantinib (ARQ-087)（0.1,0.3，1.1,3.3，10μM，2小时）处理异位表达 FGFR1、FGFR2、FGFR3 或 FGFR4 的 COS-1 细胞，用 100 pM FGF1/2/7 刺激 15 分钟，通过Western blot分析评估总FGFR和磷酸化FGFR。结果：Derazantinib与EC一起抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的磷酸化IC50值分别为＜0.123μM，0.185μM，0.463μM和＞10μM。[1]
体内活性	方法：Derazantinib (ARQ-087)（25,50,75 mg/kg）处理 SNU-16和NCI-H716异种移植无胸腺小鼠模型；Derazantinib （50,100,150mg/kg）处理Ba/F3-FGFR2异种移植无胸腺小鼠模型；Derazantinib （75mg/kg）处理Ba/F3-INSR异种移植无胸腺小鼠模型；均采用口服的方式并评估评估 Derazantinib 的体内抗肿瘤作用。结果：Derazantinib在 Ba/F3-FGFR2 模型中显示出有效的肿瘤生长抑制作用，而未能抑制 Ba/F3-INSR 模型的生长；在SNU-16异种移植研究中，用75 mg/kg和50 mg/kg处理分别达到83%和69%的TGI；在NCI-H716人盲肠模型中， 50 mg/kg 和 75 mg/kg 分别显示出显著的 TGI，分别为 68%和 96%。 [1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 98 mg/mL (209.15 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Fibroblast growth factor receptor \| FGFR3 \| FGFR2 \| FGFR1 \| FGFR \| Derazantinib \| ARQ087 \| ARQ 087
相关产品	Ponatinib \| AZD4547 \| Amlexanox \| KW-2449 \| Formononetin \| Lenvatinib mesylate \| Ferulic Acid \| Pazopanib \| Nintedanib \| Pemigatinib \| Erdafitinib \| Nintedanib esylate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 成骨分子库 \| 激酶抑制剂库 \| 临床失败化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： ARQ-087|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

进入店铺

询盘

店内推荐

化合物 CCR2 antagonist 1|T10711|TargetMol

￥6500

化合物 Esaprazole|T31675|TargetMol

￥113

化合物 Ambuphylline|T60461|TargetMol

￥17500

化合物 Derazantinib|TQ0228|TargetMol相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
酪氨酸激酶抑制剂(Derazantinib)	询价	VIP6年	上海泽叶生物科技有限公司	2025-06-27
德拉赞替尼—1234356-69-4	询价	VIP4年	湖北魏氏化学试剂股份有限公司	2025-06-25
德拉赞替尼，1234356-69-4	询价	VIP6年	广州优南科技有限公司	2025-06-23
aladdin 阿拉丁 D302670 德拉赞替尼(ARQ-087) 1234356-69-4 99%	￥647.90	VIP2年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2025-05-16
德拉赞替尼	询价	VIP4年	上海市威尔舒克医药科技有限公司	2025-02-06

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的