德拉赞替尼

价格	询价
包装	25kg

最小起订量	1kg
发货地	北京
更新日期	2026-04-22

产品详情

中文名称:德拉赞替尼	英文名称:Derazantinib
CAS:1234356-69-4	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为4.5,1.8 和4.5 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	FGFR1:4.5 nM (IC50) FGFR2:1.8 nM (IC50) FGFR3:4.5 nM (IC50)
体外研究	在细胞中,通过对Derazantinib治疗的反应,FGFR2自身磷酸化和FGFR途径下游的其他蛋白质(FRS2α,AKT,ERK)的抑制是明显的。细胞增殖研究表明,Derazantinib在由FGFR失调驱动的细胞系中具有抗增殖活性,包括扩增,融合和突变。在具有高水平FGFR2蛋白的细胞系中的细胞周期研究显示,Derazantinib诱导G1细胞周期停滞和随后诱导细胞凋亡之间存在正相关[1]。 Derazantinib以约100nM的EC50挽救FGF2介导的生长停滞,未检测到高达500nM的显着毒性。 Derazantinib显着抑制FGF2作用的浓度范围为70-500nM。 Derazantinib抑制FGF介导的细胞外基质损失和软骨细胞过早衰老的诱导。 Derazantinib挽救FGF介导的胫骨培养物中软骨细胞分化的抑制。 Derazantinib在无细胞激酶测定中抑制FGFR1-4但不抑制其他受体酪氨酸激酶。 Derazantinib抑制与颅缝早闭相关的FGFR1和FGFR2突变体。 Derazantinib在小鼠肢芽微团培养和离体小鼠颅骨器官培养中拯救FGFR介导的骨分化[2]。
体内研究	Derazantinib可有效抑制FGFR2改变,SNU-16和NCI-H716,具有基因扩增和融合的异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。大多数胚胎在注射Derazantinib的翅膀中表现出异常的外部表型(81.3％),可能是由于抑制了肢芽间充质的增殖。翅膀更短更薄,具有典型的FGFR抑制的骨骼表型,其中尺骨和半径尺寸更短或更小,或偶尔完全缺失[2]。
激酶实验	使用3倍稀释方案在DMSO中滴定Derazantinib，然后在去离子水中进一步稀释10倍，最终DMSO浓度为10％。将这些稀释液或载体的体积（2.5μL）加入反应板的每个孔中。将FGFR1或FGFR2以17.5μL的体积加入到每个孔的测定缓冲液中，最终浓度分别为0.50或0.25nM。在30分钟的预孵育期后，将ATP和底物加入测定缓冲液（5μL）中，使最终浓度为0-1,000μMATP和80nM生物素化-PYK2，最终反应体积为25μL。将板在室温下温育60分钟，然后通过加入在含有EDTA [1]的测定缓冲液中制备的10μL终止/检测混合物在黑暗中停止。
细胞实验	在96孔组织培养物处理的平板中用130μL培养基以每孔3000-5000个细胞接种细胞。将细胞培养过夜，随后用100μM开始的3倍系列稀释的Derazantinib处理。将细胞放回37℃的加湿培养箱中72小时。使用MTS测定法测量细胞增殖[1]。
动物实验	小鼠：给予具有良好建立的（400mg）皮下肿瘤的雌性NCr nu / nu小鼠（SNU-16）或CB17 SCID小鼠（NCI-H716）单次口服剂量的Derazantinib或载体对照。单剂量后4小时收集血浆和肿瘤样品。 Derazantinib口服给药。所有组的剂量体积为10 mL / kg或0.1 mL / 10 g体重[1]。
参考文献	[1]. Hall TG, et al. Preclinical Activity of ARQ-087, a Novel Inhibitor Targeting FGFR Dysregulation. PLoS One. 2016 Sep 14;11(9):e0162594. [2]. Balek L, et al. ARQ-087 inhibits FGFR signaling and rescues aberrant cell proliferation and differentiation in experimental models of craniosynostoses and chondrodysplasias caused by activating mutations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3. Bone. 2017 Dec;105:57-66.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	615.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C29H29FN4O
分子量	468.565
闪点	325.8±34.3 °C
精确质量	468.232544
LogP	5.66
InChIKey	KPJDVVCDVBFRMU-AREMUKBSSA-N
SMILES	COCCNCCc1cccc(Nc2ncc3c(n2)-c2ccccc2C(c2ccccc2F)C3)c1
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.632
储存条件	-20℃

关键字： 1234356-69-4;德拉赞替尼;Derazantinib;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

进入店铺

询盘

店内推荐

宁格替尼

询价

梅沙替尼

询价

英菲格拉替尼

询价

德拉赞替尼相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
酪氨酸激酶抑制剂(Derazantinib)	询价	VIP7年	上海泽叶生物科技有限公司	2026-06-18
德拉赞替尼—1234356-69-4	询价	VIP5年	湖北魏氏化学试剂股份有限公司	2026-06-11
aladdin 阿拉丁 D302670 德拉赞替尼(ARQ-087) 1234356-69-4 99%	￥145.90	VIP3年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2026-06-10
德拉赞替尼，1234356-69-4	询价	VIP7年	广州优南科技有限公司	2026-06-05
化合物 Derazantinib\|TQ0228\|TargetMol	询价	VIP5年	TargetMol中国（陶术生物）	2026-04-02
德拉赞替尼	询价	VIP5年	上海市威尔舒克医药科技有限公司	2025-11-11

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的

德拉赞替尼

产品详情

德拉替尼生物活性

德拉替尼物理化学性质

公司简介

店内推荐

德拉赞替尼相关厂家报价