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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
PI3K 抑制剂
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
化合物 AS-252424
化合物 AS-252424|T6208|TargetMol
2篇文献
价格
¥
289
¥
397
¥
618
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
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产品详情
中文名称:
化合物 AS-252424
英文名称:
AS-252424
CAS:
900515-16-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.26%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6208
2025-11-17
化合物 AS-252424
AS-252424
1mg/289RMB;2mg/397RMB;5mg/618RMB
289
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
99.26%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
AS-252424
描述
AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
细胞实验
After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.(Only for Reference)
激酶实验
In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
体外活性
AS-252424是一种具有选择性ATP竞争性PI3Kγ抑制剂的呋喃-2-基亚甲基噻唑烷二酮,IC50值为33 nM。对PI3Kα的抑制作用较弱,其IC50为935 nM。在对80种不同的Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时,除了CK2外,AS-252424在10 μM浓度下对它们均无显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化作用,IC50值处于亚μM或低μM范围。AS-252424还以浓度依赖的方式抑制野生型初级单核细胞和单核细胞系THP-1中MCP-1介导的趋化作用,其IC50值分别为52 μM和53 μM。[1] AS252424专门阻断胰腺癌细胞系HPAF和Capan1的增殖,通过细胞计数法评估。[2] 最近的研究表明,100 nM的AS-252424显著降低了HL-1心肌细胞中的[Ca2+]i、ICa和Ca2+瞬态。[3]
体内活性
口服AS-252424,剂量为10 mg/kg时,能够使中性粒细胞的招募量中等程度减少(35%),其效果几乎与PI3Kγ缺失小鼠中观察到的结果相匹配。[1]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
DMSO : 47.5 mg/mL (155.59 mM), Sonication is recommended.
关键字
PI3Kγ | PI3Kα | PI3K | Phosphoinositide 3-kinase | Inhibitor | inhibit | CK2 | CaseinKinase | Casein Kinase | AS-252424 | AS252424 | AS 252424
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br
关键字:
AS-252424|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
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和
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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