化合物 PT2399|T12675L|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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中文名称:化合物PT2399	英文名称:PT2399
CAS:1672662-14-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
纯度规格: 99.45%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T12675L

Product Introduction

Bioactivity

名称	PT2399
描述	PT2399 is a potent, selective, orally available HIF-2α antagonist that directly binds to the PAS B domain of HIF-2α (IC₅₀ = 6 nM). PT2399 exhibits antitumor activity. PT2399 specifically blocks the heterodimerization of HIF-2α and HIF-1β, thereby inhibiting the expression of downstream target genes such as VEGF and GLUT1, and exerts its antitumor effects.
体外活性	方法：HEK293T 细胞与 HIF-2α G323E 和 HIF-1β F446L 表达质粒共转染，36 小时后，细胞在 37 °C 下用 PT2399（10 µM）处理 5 小时，用抗 FLAG 珠（A2220-1ML，Sigma）采集免疫沉淀然后进行免疫印迹分析。结果：HIF-2α G323E 和 HIF-1β F446L 突变能维持 HIF-2 二聚体不被 PT2399 解离。[1] 方法：RAW 264.7 巨噬细胞 + IL-4/IL-13 （10 ng/mL）诱导 M2 极化，加入 PT2399 （0.1， 1， 10 μM）处理 CAFs（在 1% O₂缺氧条件下）48 小时后收集的条件培养基，处理 48 小时，RT-qPCR 检测 M2 标志物 Arg1 mRNA 水平。结果：缺氧 CAF 的 CM 显著增强 IL-4/13 诱导的 Arg1 表达（促进 M2 极化）， PT2399 处理 CAF 后，其 CM 的促 M2 极化效应消失。[2]
体内活性	方法：使用免疫缺陷小鼠(NOD/SCID)来构建移植瘤模型，肿瘤接种成功后，通过口服灌胃的方式(Sunitinib， 10mg/kg; PT2399， 100 mg/kg)给药，持续给药 4 周。结果：在敏感肿瘤中，PT2399 显著下调了 HIF-2 靶基因的表达，并抑制了肿瘤细胞增殖和血管生成。[1] 方法：C57BL/6 小鼠，胰腺原位接种 KPC 细胞，接种成功后口服给药 PT2399 (50 mg/kg)，每日两次，每周 5 天，共 3 周；腹腔注射给药αCTLA4 + αPD1 (双免疫检查点阻断， DCB)，每 4 天一次，共 2 周，监测至 45 天。结果：PT2399 + DCB 联合治疗组 45 天生存率 100%，显著高于对照组，并优于 DCB 单药组。[2] 方法：SD 大鼠，针刺诱导椎间盘退变(APD) 模型，手术后经穿刺针局部注射 PT2399 (10 nmol/kg)；PT2399-PHBV/PP20 (含等量 PT2399)，单次注射后，分别于 4、6、8 周处死取材。结果： APD+PT2399-PHBV 和 APD+PT2399-PP20 组：6、8 周时，组织学评分升高幅度较小，高度/宽度比降低幅度较小，表明退变进程减缓。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 262.5 mg/mL (626.01 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.92 mM), Sonication is recommended.
关键字	PT-2399 \| PT2399 \| PT 2399 \| Inhibitor \| inhibit \| Hypoxia-inducible factors \| HIFs \| HIFProlylHydroxylase \| HIF-PH \| HIF-2α \| HIF/HIFProlylHydroxylase \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| HIF/HIF ProlylHydroxylase \| HIF Prolyl-Hydroxylase \| HIF ProlylHydroxylase \| HIF
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关键字： PT2399;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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