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抑制剂
神经信号通路(Neuronal Signaling)
GluR 拮抗剂
MPEP
化合物 MPEP
化合物 MPEP|T6598|TargetMol
价格
¥
119
¥
159
¥
247
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 MPEP
英文名称:
MPEP
CAS:
96206-92-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T6598
2025-11-17
化合物 MPEP
MPEP
1mg/119RMB;2mg/159RMB;5mg/247RMB
119
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
MPEP
描述
MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
体外活性
MPEP在浓度达到100μM时,无论是在CHO-K1细胞表达的与之密切相关的重组人类mGlu1b受体,还是在自发表达于L(tk-)细胞中的嘌呤受体上,均未表现出明显的激动剂或拮抗剂活性。此外,MPEP在针对重组人类第二和第三组代谢型受体(人mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a)以及人类NMDA(NMDAR1A/2A, -1A/2B)、大鼠AMPA(GluR3)和人类海因酸(GluR6)受体亚型的cAMP积累或[35S]-GTPγS结合测定中,也未显示出明显的激动剂或拮抗剂活性。在大鼠新生儿海马、纹状体和皮质(但非小脑)切片中,MPEP抑制DHPG刺激的PI水解作用,其IC50分别为8.0 nM、20.5 nM和17.9 nM。MPEP在重组表达系统中对hmGluR4有积极调控作用,且MPEP的效果完全依赖于正交激动剂L-AP4的激活。
体内活性
当微量电泳法应用于大鼠大脑时,MPEP能减少由DHPG引起的兴奋,但不影响AMPA引起的兴奋。经静脉注射后,MPEP呈剂量依赖性地抑制DHPG引起的兴奋,但不影响AMPA引起的兴奋,且作用迅速。口服MPEP亦在Complete Freund's Adjuvant和松节油炎性疼痛模型中表现出优异的抗高敏性活性。[1] MPEP(1-30 mg/kg)在大鼠的冲突饮水测试和高架十字迷宫测试中,以及在小鼠的四板测试中,引起类似抗焦虑效应。MPEP(1-20 mg/kg)能缩短小鼠尾悬挂测试中的不动时间,但在大鼠的行为绝望测试中无效。MPEP对运动活性或运动协调无影响。[2] MPEP显著减少fmr1的中心方块进入次数和持续时间,但不影响野生型。在开放场测试中,MPEP将fmr1tm1Cgr的中央场行为降至与野生型无异。在四个测试组中的三组中,MPEP显著减少了总运动活性,在10 mg/kg和30 mg/kg两个剂量下均是如此。[4]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (10.35 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 37 mg/mL (191.47 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 37 mg/mL (191.47 mM), Sonication is recommended.
关键字
MPEP | mGluR5 | mGluR | Metabotropic glutamate receptors | Inhibitor | inhibit
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关键字:
MPEP|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
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和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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