化合物 MK2048|T6589|TargetMol

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包装	25mg	50mg	100mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 MK2048	英文名称:MK-2048
CAS:869901-69-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T6589

Product Introduction

Bioactivity

名称	MK-2048
描述	MK-2048 is a potent inhibitor of integrase (IN) and INR263K with IC50 of 2.6 nM and 1.5 nM, respectively.
细胞实验	A total of 7.5×104 PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Cells are washed twice to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging between 0.0256 nM and 2 μM. Experiments is performed, each in duplicate. Supernatant reverse transcriptase (RT) activity is measured at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Data are normalized based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Viral replication capacity is determined in PM1 cells using the same methodology as that used to determine EC50s, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of MK-2048.(Only for Reference)
体外活性	MK-2048以75 nM和80 nM的IC50抑制B型和C型整合酶活性。高浓度的MK-2048能相当程度地阻止B型和C型酶的解聚。R263K位点的突变轻微增加了整合酶对MK-2048的敏感性。而G118R降低了整合酶活性，导致对MK-2048的抗性增加。[2] MK-2048对S217H整合体的IC50为900 nM。相比之下，MK2048对N224H整合体保持完全活性，IC50为25 nM。与另一种整合酶抑制剂raltegravir相比，MK2048显示出显著较低的解离率。[3] 随后的E138K选择性部分恢复了复制能力，大约为野生型的13%，并使对MK-2048的抗性增加了约8倍。MK-2048对RAL和EVG耐药的病毒有效。经MK-2048暴露后，19周时G118R可能成为新的抗性突变。持续的MK-2048压力导致29周后在IN基因内的E138K位置出现额外的替代。尽管G118R突变仅对MK-2048表现轻微抗性，对RAL或EVG并无影响，但其存在显著降低了与野生型NL4-3相比的病毒复制能力。E138K既部分恢复了病毒复制能力，也增加了对MK-2048的抗性水平。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 9 mg/mL (19.49 mM), Sonication is recommended. H2O : <1 mg/mL Ethanol : <1 mg/mL
关键字	MK-2048 \| MK 2048 \| Integrase (R263K) \| Integrase \| Inhibitor \| inhibit \| Human immunodeficiency virus \| HIVProtease \| HIV Protease \| HIV Integrase \| HIV
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关键字： MK2048|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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