化合物 CGP 57380|T6440|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-06-17

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产品详情

中文名称:化合物 CGP 57380	英文名称:CGP 57380
CAS:522629-08-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T6440

Product Introduction

Bioactivity

名称	CGP 57380
描述	CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) is a potent MNK1 inhibitor with IC50 of 2.2 μM, exhibiting no inhibitory activity on p38, JNK1, ERK1 and -2, PKC, or c-Src-like kinases.
激酶实验	Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.
体外活性	CGP57380 以约 3 μM 的 IC50 在体外抑制 eIF4E 的磷酸化。CGP57380 导致 eIF4E 脱磷酸化，并在 293 细胞中进一步增加帽依赖性报告。[1] CGP57380 导致剂量依赖性减少 Ang II 激活的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大。[2] CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 中血清撤离诱导的凋亡更加敏感。[3] CGP57380 阻止 BC 祖细胞的连续重复培养功能。[4]
体内活性	CGP57380（40 mg/kg/d i.p.）有效地消除了BC CML细胞连续移植免疫缺陷小鼠以及作为LSCs的能力。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 45 mg/mL (184.25 mM), Sonication is recommended.
关键字	MNK2 \| MNK1 \| MNK \| Mitogen activated protein kinase interacting kinase \| MAPK interacting kinase \| MAP kinase interacting kinase \| Inhibitor \| inhibit \| CGP-57380 \| CGP57380 \| CGP 57380 \| Apoptosis
相关产品	L-Glutamic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Alginic acid \| Flubendazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid sodium salt \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗纤维化化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗卵巢癌化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 疼痛相关化合物库

关键字： N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺|||MNK1 Inhibitor|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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