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抑制剂
代谢(Metabolism)
Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
达拉地
达拉地|T6109|TargetMol
价格
¥
352
¥
513
¥
853
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
QQ交谈
微信洽谈
产品详情
中文名称:
达拉地
英文名称:
Darapladib
CAS:
356057-34-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.88%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6109
2025-11-17
达拉地
Darapladib
1mg/352RMB;2mg/513RMB;5mg/853RMB
352
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
99.88%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Darapladib
描述
Darapladib (SB-480848) is a lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with an IC50 value of 0.25 nM, which can exert cardiovascular protective effects [1,3].
体外活性
方法
:骨髓源性巨噬细胞 (BMDM)用LPS(100ng/mL)引发3小时,然后用100 nM的Darapladib (SB-480848)处理1小时,然后在指定时间内进行Ang II(100 nmol/L)处理。
结果
:Darapladib (SB-480848)减弱了Ang II诱导的心脏巨噬细胞NLRP3炎症小体激活以及IL-1β的产生。[3]
体内活性
方法
:动脉粥样硬化Sprague-Dawley 大鼠喂食高胆固醇饮食 10 周,然后在 2 周内口服低剂量Darapladib (SB-480848) (25 mg·kg-1·d-1) 和高剂量达Darapladib (SB-480848) (50 mg·kg-1·d-1) 干预。
结果
:动脉粥样硬化模型组的血清甘油三酯、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)、高敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 和 Lp-PLA2 水平显著升高,Rho 激酶活性和心肌细胞凋亡也显著升高 (p<0.05 vs. 假手术组),而一氧化氮 (NO) 生成减少;Darapladib (SB-480848)各组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2、Rho激酶活性均降低,NO生成增加;与低剂量达Darapladib (SB-480848)组相比,高剂量达拉帕地布组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2降低更显著(p<0.05),NO生成增加更显著(p<0.05)。与低剂量Darapladib (SB-480848)组相比,高剂量Darapladib (SB-480848)组心肌细胞凋亡也显著减少(p<0.05)。但低剂量Darapladib (SB-480848)组与高剂量Darapladib (SB-480848)组之间的Rho激酶活性无显著差异(p>0.05)。[2]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 123.75 mg/mL (185.6 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 93 mg/mL (139.48 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (6 mM), Sonication is recommended.
关键字
SB480848 | SB 480848 | Phospholipase | Lp-PLA2 | Inhibitor | inhibit | Darapladib
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关键字:
达拉地|||SB-480848|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
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和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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