化合物 GSK1838705A|T3079|TargetMol

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更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GSK1838705A	英文名称:GSK1838705A
CAS:1116235-97-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T3079

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK1838705A
描述	GSK1838705A is an effective IGF-1R inhibitor (IC50: 2.0 nM), modestly potent to IR (IC50: 1.6 nM) and ALK (IC50: 0.5 nM), respectively, and little inhibition to other protein kinases.
细胞实验	Cells are seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37 °C, and treated with DMSO or GSK1838705A for 72 hours. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells are seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates and allowed to adhere for 24 hours. The medium is replaced with serum-free medium and the cells are treated with GSK1838705A for 2 hour. Cells are incubated for 72 hours after addition of IGF-I (30 ng/mL). Cell proliferation is quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. IC50s are determined from cytotoxicity curves using a four-parameter curve fit software package (XLfit4(Only for Reference)
激酶实验	Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
体外活性	在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A（30 mg/kg）可抑制80%的肿瘤生长.此外,在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内,GSK1838705A也具有抗肿瘤作用.在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A（60 mg/kg,p.o.）抑制77%肿瘤生长,且体重无明显损失.在小鼠体内,通过抑制IR信号,GSK1838705A（60 mg/kg）可使血糖水平短暂增加2倍.GSK1838705A（60 mg/kg）抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长（93%）,但不影响大鼠体重.
体内活性	GSK1838705A可有效抑制细胞中配体诱导的IGF-1R（IC50：85 nM）和IR（IC50：79 nM）磷酸化。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82/SUP-M2/SK-ES/MCF-7（EC50：24/28/141/203 nM）细胞均有显著抗增殖作用。GSK1838705A可使MCF-7 和NCl-H929细胞在细胞周期的G1 (2N)期积累。GSK1838705A对ALK也有抑制效果（Ki：0.35 nM）,还抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖（EC50：24-88 nM）。GSK1838705A对Karpas-299和SR-786细胞中的NPM-ALK磷酸化有显著抑制作用,但对STAT3磷酸化效果一般。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 53.3 mg/mL (100.08 mM), Sonication is recommended.
关键字	S6Kinase \| S6 Kinase \| RSK1 \| JNK3 \| Insulin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| IGF-1R \| IGF1R \| GSK-1838705A \| GSK1838705A \| Cluster of differentiation 246 \| CD246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Anaplastic lymphoma kinase \| ALK tyrosine kinase receptor \| ALK
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关键字： GSK1838705A|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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