化合物 Afuresertib,Afuresertib
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化合物 Afuresertib|T1911|TargetMol

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价格 289 892 1360
包装 1mg 5mg 10mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 Afuresertib英文名称:Afuresertib
CAS:1047644-62-1品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.77%产品类别: 抑制剂
货号: T1911
2025-11-17 化合物 Afuresertib Afuresertib 1mg/289RMB;5mg/892RMB;10mg/1360RMB 289 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.77% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Afuresertib
描述Afuresertib (GSK2110183) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity.
细胞实验A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0-30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)
激酶实验Potency (Ki*) of afuresertib: The true potency (Ki*) of the inhibitor is initially determined at low enzyme concentrations (0.1 nM AKT1, 0.7 nM AKT2, and 0.2 nM AKT3) using a filter binding assay and then confirmed with progress curve analysis. In the filter binding assay, a pre-mix of enzyme plus inhibitor is incubated for 1 h and then added to a GSKα peptide (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide) and [γ33P] ATP. Reactions are terminated after 2 h and the radio labeled AKT peptide product is captured in a phospho-cellulose filter plate. Progress curve analysis utilizes continuous real-time fluorescence detection of product formation using the Sox-AKT-tide substrate (Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2).
体外活性用10,30和100 mg/kg Afuresertib处理负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠,分别导致凝血酶形成指数为23%,37%和97%.每天给负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,口服10,30或100 mg/kg Afuresertib,分别导致凝血酶形成指数为8%,37%和61%.
体内活性总体上65%的血液学细胞系对Afuresertib敏感,EC50 < 1 μM。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对Afuresertib的EC50 <1 μM。Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib显示对多种AKT底物磷酸化水平(包括GSK3b,PRAS40,FOXO和胱天蛋白酶9)的浓度依赖性效应。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (117.01 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 79 mg/mL (184.87 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.68 mM), Sonication is recommended.
关键字ROK | ROCK | Rho-kinase | Rho-associated protein kinase | Rho-associated kinase | Protein kinase C | Protein kinase B | PKC | PKB | Inhibitor | inhibit | GSK-2110183 | GSK 2110183 | Akt3 | Akt2 | Akt1 | Akt | Afuresertib
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关键字: GSK2110183C|||GSK2110183|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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