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1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
化合物 AM251
化合物 AM251|T1915|TargetMol
3篇文献
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1removed
最小起订量
1removed
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
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产品详情
中文名称:
化合物 AM251
英文名称:
AM251
CAS:
183232-66-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T1915
2025-11-17
化合物 AM251
AM251
1removed/RMB
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
AM251
描述
AM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM).
激酶实验
Macrophages are seeded (2×106/well) in 12-well culture plates. AM-251 or SR144528 are added from 4 mM stock solutions prepared in DMSO, 1h prior to the addition of 7-ketocholesterol (7KC) from a 2 mg/mL ethanol stock solution. Controls are adjusted to receive equivalent volumes of DMSO and ethanol. After 16 h, caspase-3 activity is determined. All treatments are done in triplicate and the data presented as the mean RFLU/mg protein±SD[3].
体外活性
AM251对逃避任务中的记忆巩固有抑制作用.与对照组相比,AM251使测试的潜伏期明显减少,但在开放的户外适应性任务中却未发现差异,包括交叉口的数量.在相关的恐惧记忆测试中,经AM251(4.0/8.0 mg/kg)预处理的动物僵硬表现增强.AM251使大鼠每日摄食量持续减少.AM251会使大鼠出现挑食和与恶心相关的行为,但对摄食率无影响.
体内活性
通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,AM251可抑制平衡结合。AM251使放射性配体的Kd增加2.3倍,而不影响Bmax。AM251可使藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸(IC50:8.5 μM)和GABA(IC50:9.2 μM)从突触体的释放减少。AM251使未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞减少,并减少CB2+/+和CB2 ?/?腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
Ethanol : 13.9 mg/mL (25.03 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.6 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 51.5 mg/mL (92.75 mM), Sonication is recommended.
关键字
Inhibitor | inhibit | GPR55 | CB1 | CB | CannabinoidReceptor | Cannabinoid Receptor | AM-251 | AM251 | AM 251
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关键字:
AM251|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
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和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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