334949-59-6|T6324|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:334949-59-6	英文名称:(E/Z)-BIX02188
CAS:1094614-84-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T6324

Product Introduction

Bioactivity

名称	(E/Z)-BIX02188
描述	BIX02188 is a specific MEK5 inhibitor (IC50: 4.3 nM), also inhibits ERK5 catalytic activity (IC50: 810 nM), and does not inhibit closely related kinases MEK1/2, JNK2, and ERK2.
细胞实验	The cells are serum starved for 20 hours prior to stimulation with sorbitol at a final concentration of 0.4 M for 20 minutes at 37 °C. BIX02188 is added 1.5 hours prior to the addition of sorbitol. The cells are harvested and lysed in 50 μL RIPA buffer containing Halt protease and phosphate inhibitors at 4 °C for 5-10 minutes. The lysates are centrifuged for 10 minutes at 14,000 rpm and 50 μL lysate is added to 50 μl 2× sample buffer and boiled for 4 minutes at 95 °C. A 20 μl sample is run on SDS–PAGE 10% Tris-glycine gels and transferred to nitrocellulose. Western blotting is done with appropriate antibodies.(Only for Reference)
激酶实验	Catalytic assay: MEK5 protein isolated from a baculovirus expression system is used to measure kinase activity utilizing PKLight ATP Detection Reagent. The assay is performed using 15 nM GST-MEK5 and 0.75 μM ATP in assay buffer consisting of 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT and 1% DMSO in the presence of varying concentrations of BIX02188. The kinase reaction mixture is incubated for 90 minutes at room temperature followed by addition of 10 μL of an ATP detection reagent for 15 minutes. The relative light unit (RLU) signal is measured and the RLU signals are converted to percent of control (POC) values for the determination of IC50 value.
体外活性	BIX02188显著阻断MEK5的催化活性，IC50值为4.3 nM，且抑制ERK5的催化活性，IC50值达0.83 μM。对于与之密切相关的激酶MEK1、MEK2、ERK1、p38α、JNK2、TGFβR1、EGFR和STK16则无活性，其中TGFβR1、p38α的IC50值分别为1.8 μM和3.9 μM，其他激酶的IC50值>6.3 μM。BIX02188预处理能以剂量依赖的方式抑制甘露醇诱导的HeLa细胞中ERK5的磷酸化，但对ERK1/2、p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化无抑制作用。单独处理BIX02188 24小时，对HeLa或HEK293细胞无细胞毒作用。BIX02188通过抑制MEK5/ERK5信号传导途径，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的荧光素酶表达系统中MEF2C的转录激活，其IC50值在HeLa和HEK293细胞中分别为1.15 μM和0.82 μM。通过阻断MEK5信号途径，BIX02188还能以剂量依赖的方式抑制用300 μM Water2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)中BMK1的磷酸化，IC50为0.8 μM。BIX02188完全逆转了TNF介导的JNK激活的抑制效果，在BMK1抑制上有类似效应，表明它通过激活MEK5-BMK1信号途径抑制TNF信号。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (7.27 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (96.97 mM), Sonication is recommended.
关键字	TGFβR1 \| TGF-β/Smad \| TGFβ \| TGFbeta/Smad \| TGF-beta \| TGFbeta \| TGF-b/Smad \| TGFb \| Smad \| MEK5 \| MEK2 \| MEK1 \| ERK5 \| BIX-02188 \| BIX02188 \| BIX 02188
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关键字： 334949-59-6|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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