化合物 GS967|T2049|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GS967	英文名称:GS967
CAS:1262618-39-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.63%	产品类别: 抑制剂
货号: T2049

Product Introduction

Bioactivity

名称	GS967
描述	GS967 is a potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current (late INa ).
激酶实验	The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
体外活性	GS967（10、100、300纳摩尔）完全抑制了ATX-II（10纳摩尔）增加心室肌细胞动作电位持续时间（APD）及APD变异性的效果，表观IC50值约为10纳摩尔，且减少了APD的搏动间变异性[1]。
体内活性	GS967能防止和逆转晚期INa增强剂ATX-II及IKr抑制剂E-4031的致心律失常效应，并显著减轻methoxamine 1 clofilium引起的致心律失常效应，抑制缺血引起的心律失常[1]。GS967以频率依赖的方式减少INaP，符合使用依赖性阻断(UDB)。GS967引发的INaP UDB(半抑制浓度IC50=0.07μM)比ranolazine(16μM)和lidocaine(17μM)更强。GS967对典型的长QT综合征突变（delKPQ）[2]也表现出相同效应。GS967能阻止缺血引起的左心房和左心室alternans增加，减少缺血引起的去极化异质性和复极化异质性增加。GS967不改变心率、动脉血压、PR间期和QT间期或QRS持续时间，但在缺血期间轻度降低了心脏收缩性，这与晚期INa抑制一致[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (144 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 2.5 mg/mL (7.2 mM), Sonication is recommeded.
关键字	SodiumChannel \| Sodium Channel \| Na+ channels \| Na channels \| late INa ,ventricular myocytes \| late INa ,isolated hearts \| Inhibitor \| inhibit \| GS-967 \| GS967 \| GS-458967 \| GS 967 \| GS 458967
相关产品	Lidocaine hydrochloride \| Dibucaine \| Valproic Acid \| Lidocaine \| Mebeverine hydrochloride \| Safinamide \| Procaine \| L-Aspartic aicd sodium \| Pramocaine hydrochloride \| Tetracaine hydrochloride \| Phenytoin sodium \| Ranolazine dihydrochloride
相关库	神经保护化合物库 \| 抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 含氟化合物库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 临床前化合物库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库

关键字： GS458967|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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