化合物 GNF-5|T1803|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GNF-5	英文名称:GNF-5
CAS:778277-15-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.93%	产品类别: 抑制剂
货号: T1803

Product Introduction

Bioactivity

名称	GNF-5
描述	GNF-5 is a specific non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl (IC50: 0.22±0.1 uM, Wild-type Abl). It is an analog of GNF-2 with improved pharmacokinetic properties.
细胞实验	Ba/F3.p210 cells are obtained by transfecting the IL-3-dependent murine hematopoietic Ba/F3 cell line with a pEYK vector containing p210BCR-ABL and Bcr-Abl mutations. All cell lines are cultured with 5% CO2 at 37 °C in RPMI 1640 with 10% fetal bovine serum (FBS) and supplemented with 1% l-glutamine. Parental Ba/F3 cells are similarly cultured with 10% WEHI-conditioned medium as a source of IL-3. Transfected cell lines are cultured in media supplemented with 25 μg/mL zeocin. The 48 h cell proliferation studies are obtained using the CellTiter-Glo assay.(Only for Reference)
激酶实验	Kinetic characterization of Abl inhibition: The ATP/NADH-coupled assay system in a 96-well format is used to determine the initial velocity of Abl tyrosine kinase catalyzed peptide phosphorylation. The reaction mixture contained 20 mM Tris-HCl, (pH 8.0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 2 mM PEP [2-(Phosphonooxy)- 2-propenoic acid) and 20 μg Abl peptide substrate (EAIYAAPFAKKK), fixed or varied (to determine inhibitor kinetic parameters) concentration of inhibitor applied, 1/50 of the final reaction mixture volume of PK/LDH enzyme (pyruvate kinase/lactic dehydrogenase enzymes from rabbit muscle), 160 μM NADH, 0.16 μM Abl, and ATP added last to start the reaction. Absorbance data are collected every 20s at 340 nm using a SpectraMax M5 Microplate Reader.
体外活性	GNF-5（75 mg/kg）与尼罗替尼（50 mg/kg）联用可使T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数提高.GNF-5（100 mg/kg）表现出对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖的疗效.
体内活性	GNF-5的抗增殖活性较强,可抑制wt-Bcr-Abl（EC50：430 nM）和E255K突变型（EC50：580 nM）Bcr-Abl细胞增殖。GNF-5与尼罗替尼或伊马替尼联用可抑制体外耐药变异的出现,且在抗Bcr-Abl T315I突变体的细胞试验和生物化学中显示了额外的抑制活性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 16 mg/mL (38.24 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.78 mM), Sonication is recommended. DMSO : 16.67 mg/mL (39.85 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	SARS-CoV \| SARSCoV \| pharmacokinetic \| Inhibitor \| inhibit \| GNF-5 \| GNF5 \| GNF-2 \| Chronic myelogenous leukemia (CML) \| cancer \| Bcr-Abl \| BcrAbl
相关产品	α-Cyclodextrin \| Umifenovir hydrochloride \| Chloroquine phosphate \| Dexamethasone acetate \| Dexamethasone \| Hydroxychloroquine \| EIDD-1931 \| Dasatinib \| Silymarin \| Ritonavir \| Molnupiravir \| Remdesivir
相关库	抑制剂库 \| 血管生成库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 细胞骨架化合物库 \| 抗病毒库 \| 血液病分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

关键字： GNF 5|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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