化合物 G-749|T2620|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 G-749	英文名称:G-749
CAS:1457983-28-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.60%	产品类别: 抑制剂
货号: T2620

Product Introduction

Bioactivity

名称	G-749
描述	G-749, a new-type FLT3 inhibitor, exhibits effective and sustained inhibition of the FLT3 wild type and mutants.
细胞实验	Cells are seeded at a density of 2 ×104 cells per well and treated with the indicated concentrations of test inhibitor for 72 hours at 37℃. The conditioned medium (CM) is prepared from HS-5 cell culture for 5 days under routine culture conditions, clarified by centrifugation, and used immediately. The CM is added to complete medium at a final concentration of 35%. In coculture experiments, 5 ×104 AML blast cells are plated in 24-well plates containing 1 ×104 HS-5 monolayers and then cultured for at least 48 hours before the exposure of inhibitors. Cell viability is determined by an ATPLite assay. (Only for Reference)
激酶实验	Kinase assay: Activity assays are conducted using Lance Ultra time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) technology from Perkin-Elmer. Briefly, 10 ng/mL FLT3 enzyme, a serial diluted G-749, 80 nM substrate of ULight-poly-GT peptide and variable amounts of ATP (8.5 μM to 1088 μM) are mixed in kinase assay buffer (50 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT and 0.01% Tween-20) and are added to a 384-well OptiPlate-384 in a volume of 10 μL. Kinase reactions are incubated at room temperature for up to 1 h and then stopped by the addition of 5 μL of 10 mM EDTA. A volume of 5 μL of the specific Eu-labeled-anti-phosphopeptide antibody diluted in LANCE Detection Buffer is then added to a final concentration of 2 nM. After 30-minute incubation, assay plates are incubated at 23°C and the LANCE signal is measured on an EnVision Multilabel Reader. Excitation wavelength is set at 320 nm and emission monitored at 615 nm (donor) and 665 nm (acceptor). The IC50 is calculated using nonlinear regression analysis analysis by GradPad Prism 5.
体外活性	在Molm-14细胞骨髓移植模型中,口服 G-749（20 mg/kg）,能够抑制肿瘤生长.在MV4-11异种移植的小鼠模型中,口服 G-749（30 mg/kg）通过抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤细胞生长.
体内活性	在AML患者的原始细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡,能够抑制细胞增殖。在稳定表达FLT3-ITD/N676D,FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y,或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中（IC50 <10 nM）,G-749具有显著的抑制活性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	tyrosine \| TAMReceptor \| TAM Receptor \| RET \| resistance \| receptor \| myeloid \| Mer \| leukemia \| kinase \| Inhibitor \| inhibit \| G-749 \| G 749 \| Fms-like \| Fms like tyrosine kinase 3 \| FLT3 (D835Y) \| FLT3 \| drug \| cRET \| Cluster of differentiation antigen 135 \| CD135 \| AuroraKinase \| Aurora Kinase \| Aurora B \| Apoptosis \| AML \| acute
相关产品	Urea \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) \| Citric Acid Triammonium \| Gum arabic \| Stavudine \| Tamoxifen \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 血管生成库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 表观遗传库 \| 血液病分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 表型筛选靶点鉴定库

关键字： G749|||Denfivontinib|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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