化合物 Zibotentan|T6258|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Zibotentan	英文名称:Zibotentan
CAS:186497-07-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.02%	产品类别: 抑制剂
货号: T6258

Product Introduction

Bioactivity

名称	Zibotentan
描述	Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) is a specific Endothelin (ET)A antagonist with IC50 of 21 nM, exhibiting no activity at ETB. Phase 3.
细胞实验	Cells are serum starved by incubation for 24 hours in serum-free DMEM before exposed to Zibotentan for 48 hours. After the treatment, cells are lysed and the supernatant is recovered and assayed for histone-associated DNA fragments, at 405 nm by the use of a microplate reader. For detection of early apoptotic events, floating and adherent cells are collected. Cells are double stained with FITC-conjugated Annexin V and propidium iodide using the Vybrant Apoptosis Kit and are immediately analyzed by cytofluorometric analysis.(Only for Reference)
激酶实验	Receptor-binding assays: The inhibition by Zibotentan (varying concentrations) of 125iodine-ET-1 binding to cloned human ETA is assessed using standard radioligand-binding techniques. Human recombinant ETA is expressed in mouse erythroleukaemic cells, and cell membranes prepared for competitive binding studies using 125iodine-ET-1 as the radioligand. Incubations are carried out in triplicate in the presence of Zibotentan, 100 pM to 100 μM in half-log increments, and inhibition of ET-1 binding is expressed as the geometric mean pIC50 value (concentration to inhibit 50% of binding) with a 95% confidence interval (CI). The affinity of Zibotentan for cloned human ETA is also assessed using the equation of Cheng and Prusoff to determine the equilibrium dissociation constant (Ki) in a further receptor-binding screen utilizing a greater number of concentration-response curves determined in three separate studies.
体外活性	Zibotentan专门抑制ETA介导的抗凋亡效应，而不影响ETB介导的促凋亡效应，在人类和大鼠的平滑肌细胞中，Zibotentan高亲和力地结合于内皮素A受体(ETA)，Ki值为13 nM，对内皮素B受体(ETB)无亲和力，IC50值>10 μM。[1] 1 μM的Zibotentan处理抑制在分泌ET-1且表达ETA和ETB mRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中ET-1诱导的有丝分裂活性。[2] ZD4054（1 μM）抑制ET-1在HEY和OVCA 433细胞中诱导的EGFR转激活。Zibotentan（1 μM）通过增强E-钙黏蛋白表达和启动子活性，以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌和侵袭性，逆转ET-1介导的上皮-间质转换(EMT)。[3] Zibotentan还强效地抑制在SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖，这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制、bcl-2的抑制和caspase-3及多聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白的激活增加的凋亡有关。[4]
体内活性	给予小鼠Zibotentan 10 mg/kg/日，连续21天的处理显著抑制HEY卵巢癌异种移植瘤的增长，抑制率达69%，且未观察到相关毒性。这与通过Ki-67表达的37%抑制评估的细胞增殖阻断，以及62%的肿瘤诱导血管生成抑制有关。一致地，Zibotentan处理显著抑制基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和VEGF的表达，以及p42/44 MAPK和EGFR的激活，并强力增强E-cadherin的表达。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 23 mg/mL (54.19 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (4.71 mM), Sonication is recommeded.
关键字	Zibotentan \| ZD-4054 \| ZD 4054 \| p42 \| Inhibitor \| inhibit \| ET-A \| ETA \| EndothelinReceptor \| Endothelin Receptor \| CRPC \| caspase-3 \| bcl-2 \| Apoptosis \| anticancer \| 44MAPK
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关键字： ZD4054|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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