化合物 CDK8-IN-11|T61742|TargetMol

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更新日期	2025-11-17

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中文名称:化合物 CDK8-IN-11	英文名称:CDK8-IN-11
CAS:2839338-28-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T61742

Product Introduction

Bioactivity

Name	CDK8-IN-11
Description	CDK8-IN-11 is a potent and selective inhibitor of CDK8, demonstrating an IC50 of 46 nM, and effectively targets the WNT/β-catenin signaling pathway. This compound has potential applications in colon cancer research [1].
In vitro	CDK8-IN-11 (compound 29, 200 nM) shows inhibitory effects against CDK8 by 73.6% [1]. CDK8-IN-11 (0-50 μM, 48 h) inhibits cell proliferation in HCT-116, HHT-29, SW480, CT-26, GES-1 cells [1]. CDK8-IN-11 (0-4 μM, 48 h) inhibits the phosphorylation of STAT1 at Ser727 mediated by CDK8 in HCT-116 cells [1]. CDK8-IN-11 (0-4 μM, 24 h) suppresses canonical WNT/β-catenin signaling pathways and deregulates β-catenin-mediated transcription in HCT-116 cells [1]. CDK8-IN-11 (0.5-2 μM, 48 h) increases the number of cells in the G1 phase in HCT-116 cells [1]. CDK8-IN-11 (0-4 μM) reverses Sorafenib resistance of HCT-116 cells [1]. Cell Proliferation Assay [1] Cell Line: HCT-116, HHT-29, SW480, CT-26, GES-1 cells Concentration: 0.08, 0.4, 2, 10, and 50 μM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited cell proliferation with IC 50 values of 1.2, 0.7, 2.4, 5.5, 62.7 nM respectively. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HCT-116 cell Concentration: 0, 1, 2, 4 μM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited the phosphorylation of STAT1 at Ser727 without affecting the JAK-regulated phosphorylation at Tyr701. Cell Cycle Analysis [1] Cell Line: HCT-116 cell Concentration: 0.5-2 μM Incubation Time: 48 h Result: Increased the number of cells in the G1 phase with an obvious decreased percentage of cells in the G2/M and S phase in HCT-116 cells.
In vivo	CDK8-IN-11 (compound 29, 10 and 40 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth in CT-26 xenograft mice [1]. CDK8-IN-11 (1000 mg/kg, oral gavage, ICR mice) shows no obvious abnormal behavior within 7 days [1]. CDK8-IN-11 (10 mg/kg, p.o.; 2 mg/kg, i.v., rats) shows moderate permeability with an apparent permeability coefficient value of 1.8 × 10 6 cm/s [1]. Animal Model: CT-26 xenograft mice [1] Dosage: 10 and 40 mg/kg Administration: Oral adminstration (p.o.) Result: Reduced the tumor volume, reduced β-catenin and c-Myc level in tumor. Animal Model: Rats (pharmacokinetic assay) [1] Dosage: 10 mg/kg (p.o.), 2 mg/kg (i.v.) Administration: Oral adminstration (p.o.) or intravenous injection (i.v.) Result: Pharmacokinetic profile of CDK8-IN-11 (compound 29). dose (mg/kg) T 1/2 (h) T max (h) C max (ng/mL) F (%) 10 (p.o.) 1.1 0.8 453 31.7 2 (i.v.) 0.5 318
Storage	Shipping with blue ice.

关键字： CDK8-IN-11|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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