化合物 Lerociclib dihydrochloride,Lerociclib dihydrochloride

化合物 Lerociclib dihydrochloride|T11345L|TargetMol

价格	￥413	￥598	￥970
包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Lerociclib dihydrochloride	英文名称:Lerociclib dihydrochloride
CAS:2097938-59-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.42%	产品类别: 抑制剂
货号: T11345L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lerociclib dihydrochloride
描述	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 2 nM and 1 nM for CDK6/CyclinD3 and CDK4/CyclinD1, respectively.
体外活性	Lerociclib 在CDK4/6依赖细胞中引发稳定且持久的G1阶段阻滞，其EC50约为20 nM。当WM2664细胞处理24小时后，观察到用G1T38的剂量依赖性增加了G1期细胞。这种阻滞在300 nM时依然维持，远超生化IC50的300倍。WM2664细胞经过30-1000 nM Lerociclib处理24小时后，与对照组相比，RB磷酸化完全抑制。G1T38治疗1小时后即可减少RB磷酸化，并在治疗后16小时几乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在内的多种肿瘤细胞系中强有力地抑制增殖，其EC50浓度低至23 nM。在CDK家族中，Lerocyclib对CDK9/cyclin T的选择性最低，在生化IC50时CDK4/cyclin D1与CDK9/cyclin T之间的选择性约为30倍。
体内活性	在这个HER2+乳腺癌模型中，与对照组相比，在21天的治疗后，接受Lerociclib治疗的小鼠显示了8%的肿瘤退缩，而对照组的肿瘤负担增加了577%。在MCF7异种移植模型中，与车载液处理的小鼠相比，每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治疗能在10天内显示肿瘤退缩。在27天的治疗后，分别以10, 50和100 mg/kg剂量的Lerociclib组观察到肿瘤生长抑制（大约分别为12%，74%和90%的抑制）。每日口服palbociclib治疗则在10, 50和100 mg/kg的剂量组中分别产生18%，66%和87%的肿瘤生长抑制。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL (1.83 mM), Sonication is recommended. H2O : 95 mg/mL (173.51 mM), Sonication is recommended. Saline : 50 mg/mL (91.32 mM), Sonication is recommended.
关键字	Lerociclib Dihydrochloride \| Lerociclib \| Inhibitor \| inhibit \| G1T38 Dihydrochloride \| G1T38 \| Cyclin dependent kinase \| CDK9/CyclinT \| CDK9/Cyclin T \| CDK7/Cyclin H/MAT1 \| CDK6/CyclinD3 \| cdk6/cyclin D3 \| CDK5/p35 \| Cdk5/p25 \| CDK4/CyclinD1 \| Cdk4/cyclin D1 \| CDK2/cyclinE \| CDK2/CyclinA \| cdk2/cyclin A \| CDK1/cyclinB1 \| CDK
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关键字： G1T38 dihydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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