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生物化工
抑制剂
细胞周期(Cell Cycle)
Aurora Kinase 抑制剂
PHA-680632
化合物 PHA-680632
化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol
价格
¥
236
¥
412
¥
745
包装
2mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
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产品详情
中文名称:
化合物 PHA-680632
英文名称:
PHA-680632
CAS:
398493-79-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T6338
2025-11-17
化合物 PHA-680632
PHA-680632
2mg/236RMB;5mg/412RMB;10mg/745RMB
236
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
PHA-680632
描述
PHA-680632 is potent inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 27 nM, 135 nM and 120 nM, respectively. It has 10- to 200-fold higher IC50 for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, and VEGFR2/3.
细胞实验
Cells (5 × 103 to 1.5 × 104 per cm2) are seeded in 24-well plate. After 24 hours, plates are treated with PHA-680632 and incubated for 72 hours. At the end of incubation time, cells are detached from each plate and counted using a cell counter. IC50s are calculated using percentage of growth versus untreated cont(Only for Reference)
激酶实验
Aurora Kinase Inhibition Assay: Inhibition of kinase activity by PHA-680632 is assessed using a scintillation proximity assay format. The biotinylated substrate is transphosphorylated by the kinase in presence of ATP traced with γ33-ATP. The phosphorylated substrate is then captured using streptavidin-coated scintillation proximity assay beads and the extent of phosphorylation is evaluated by β-counter after a 4-hour rest for the floatation of the beads on a dense 5 M CsCl solution. In particular, a peptide derived from the Chocktide sequence (LRRWSLGL) is used as substrate for Aurora A, whereas the optimized peptide Auroratide is employed for Aurora B and C. The assay is run in a robotized format on 96-well plates. The potency of the compound toward Aurora kinases is evaluated and IC50 values are determined.
体外活性
PHA-680632对所有三种Aurora激酶(A、B和C)具有强大的抑制作用,其IC50值分别为27、135和120 nM。PHA-680632选择性抑制Aurora激酶,对FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2和VEGFR3的IC50值高出10至200倍,对另外22种激酶的IC50值高于10 μM。PHA-680632在广泛的细胞类型中显示出强大的抗增殖效果,其IC50值为0.06–7.15 μM,包括HeLa、HCT116、HT29、LOVO、DU145和NHDF细胞。PHA-680632(0.5 μM)会在肿瘤细胞中引起多倍体。PHA-680632的作用机制与抑制Aurora激酶一致。[1] PHA680632与辐射联合使用在癌细胞中产生加成效应,特别是在p53缺陷细胞中。联合使用离子辐射(IR)和PHA680632(100–400 nM)处理,然后进行IR,可在具有p53缺陷的HCT116细胞中,仅增强辐射诱导的Annexin V阳性细胞、微核形成和Brca1焦点形成,而不影响p53野生型对应物。[2]
体内活性
HA-680632 (15–60 mg/kg) 在小鼠异种移植模型中,通过减少肿瘤细胞增殖并增加凋亡,抑制了HL60、A2780和HCT116细胞的肿瘤生长。PHA-680632 (45 mg/kg) 抑制了小鼠乳腺瘤病毒v-Ha-ras转基因小鼠中活化ras驱动的乳腺肿瘤生长,导致肿瘤完全稳定和部分回归。[1]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.58 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 93 mg/mL (185.4 mM), Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
PLK1 | PHA-680632 | Inhibitor | inhibit | FGFR1 | AuroraKinase | Aurora Kinase | Aurora C | Aurora B | Aurora A
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关键字:
PHA680632|||PHA 680632|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2025-05-16
PHA-680632
询价
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2024-09-26
内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》
和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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