化合物 GSK-2256098|T2281|TargetMol

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价格	￥322	￥728	￥1120
包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GSK-2256098	英文名称:GSK2256098
CAS:1224887-10-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.74%	产品类别: 抑制剂
货号: T2281

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK2256098
描述	GSK2256098 (GTPL7939) is a small molecule FAK kinase inhibitor.
细胞实验	PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted. (Only for Reference)
体外活性	GSK2256098被开发用于通过靶向FAK的磷酸化位点，酪氨酸（Y）397，来抑制FAK活性。经过30分钟孵育，GSK2256098在癌细胞系中抑制FAK活性或Y397磷酸化，其中包括OVCAR8（卵巢）、U87 mg（脑）和A549（肺），其IC50值分别为15、8.5和12 nM。此外，数据表明，GSK2256098对FAK的细胞内抑制可在培养细胞中最早于30分钟发生，并在小鼠肿瘤移植物中持续达12小时。GSK2256098抑制FAK激酶活性能降低Akt和ERK活性。PI3K/Akt和ERK信号传导有助于细胞存活，这意味着GSK2256098在减缓特定类型PDAC细胞中异常存活路径方面有药理价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关途径促进L3.6P1细胞的凋亡。它以FAK特异性方式减缓PDAC细胞的异常生长和异常运动[1]。GSK2256098还能抑制一部分GBM细胞系的生长、迁移和侵袭，并诱导凋亡[2]。
体内活性	在小鼠和大鼠进行的药代动力学(PK)研究中，血脑屏障完整的情况下，GSK2256098进入中枢神经系统(CNS)的能力较差。然而，在GBM（胶质母细胞瘤）患者的肿瘤中，其浓度超过了与临床前活性相关的浓度[2]。GSK2256098具有可接受的安全性档案，在最大耐受剂量(MTD)或以下剂量具有靶向作用的证据，并在患有间皮瘤的患者中表现出临床活性，特别是在那些失去merlin蛋白的患者中[3]。在Ishikawa原位小鼠模型中，与接种Hec1A细胞的小鼠相比，用GSK2256098治疗的小鼠肿瘤重量更轻，转移情况更少。在Ishikawa模型中，与Hec1a模型相比，用GSK2256098治疗的肿瘤显示出更低的微血管密度(CD31)、较少的细胞增殖(Ki67)以及更高的凋亡率(TUNEL)。GSK2256098可能对携带PTEN突变的子宫癌患者具有治疗益处，PTEN是一个潜在的预测性生物标志物[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.82 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 76 mg/mL (183.18 mM), Sonication is recommended.
关键字	PTK2 protein tyrosine kinase 2 \| PTK2 \| Inhibitor \| inhibit \| GTPL-7939 \| GTPL 7939 \| GSK2256098 \| Focal adhesion kinase \| FAK \| Apoptosis
相关产品	Urea \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) \| Citric Acid Triammonium \| Gum arabic \| Stavudine \| Tamoxifen \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| 抗癌药物库

关键字： GTPL7939|||GSK-2256098|||GSK 2256098|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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