化合物 HDAC-IN-56|T86559|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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中文名称:化合物 HDAC-IN-56	英文名称:HDAC-IN-56
CAS:2814571-89-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T86559

Product Introduction

Bioactivity

名称	HDAC-IN-56
描述	HDAC-IN-56 ((S)-17b), an orally active inhibitor of class I histone deacetylase (HDAC), exhibits inhibitory constants (IC 50) of 56.0 ± 6.0 nM for HDAC1, 90.0 ± 5.9 nM for HDAC2, 422.2 ± 105.1 nM for HDAC3, and greater than 10,000 nM for HDAC4-11. This compound displays robust antitumor activity [1], marked by its ability to significantly elevate intracellular acetylhistone H3 and P21 levels, while also inducing G1 cell cycle arrest and apoptosis effectively.
体外活性	HDAC-IN-56 对I类HDACs 1，2，和3有较强的选择性抑制作用，优于MS-275 [1]。HDAC-IN-56 (0.1μM, 2 h) 在人、猴、狗、大鼠和小鼠肝细胞中的代谢存在明显的物种差异，在五个物种肝细胞中代谢稳定 [1]。HDAC-IN-56 (0.01-1 μM, 72 h) 能有效诱导G1细胞周期停滞和细胞凋亡 [1]，同时提高细胞内乙酰组蛋白H3和p21的水平，效果优于Tucidinostat或MS-275，表明其对第一类组蛋白去乙酰化酶的抑制作用很强 [1]。HDAC-IN-56 对SKM-1的IC50为139.0 ± 8.0 nM [1]。在SKM-1细胞上，HDAC-IN-56 (0.01, 0.1, 1 μM, 72 h) 降低c-Myc和CDK4的表达，效果优于MS-275或Tucidinostat [1]。HDAC-IN-56 通过Annexin V/PI染色触发强烈的细胞凋亡，超过MS-275或Tucidinostat [1]。Western Blot分析显示HDAC-IN-56显著提高乙酰组蛋白H3和p21的细胞内水平，优于Tucidinostat或MS-275 [1]。
体内活性	HDAC-IN-56在10至80 mg/kg/d的口服剂量下，连续使用一个月，即使是在80 mg/kg的高剂量也未见明显的体重变化[1]。此化合物在SD大鼠和ICR小鼠中展现了良好的药代动力学特性，其口服生物利用度分别达到39.5%和47.7%[1]。同时，HDAC-IN-56在20至60 mg/kg的剂量下，通过口服途径能显著抑制裸鼠MC38细胞的肿瘤生长，并在免疫完整的C57BL/6小鼠中表现出更加明显的抑制效果，这表明其抗肿瘤活性可能与免疫系统的激活有关[1]。在动物模型方面，使用了雄性SD大鼠和ICR小鼠，其中动物禁食12小时后进行药物给药，并在给药后继续禁食2小时。SD大鼠通过静脉注射和口服途径分别接受了10和20 mg/kg，而ICR小鼠则分别通过这两种途径接受了20和40 mg/kg[1]。在药代动力学评估中，这两种动物模型显示出了较好的生物利用度。在SKM-1或MC-38细胞的异种移植模型中，HDAC-IN-56通过口服途径给药，并在相同剂量下显著抑制了MC38细胞的肿瘤生长，进一步强化了免疫系统可能在抗肿瘤反应中的参与。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字： HDAC-IN-56|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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