化合物 Sufugolix|T3538|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Sufugolix	英文名称:Sufugolix
CAS:308831-61-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.34%	产品类别: 抑制剂
货号: T3538

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sufugolix
描述	Sufugolix (TAK-013) is a potent and orally available luteinizing hormone-releasing hormone LHRH receptor.
激酶实验	The receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1].
体外活性	Sufugolix在针对人类受体与猴子及大鼠受体的选择性上分别展现出超过3倍与2000倍的差异。在表达人类(IC50=0.1 nM)及猴子(IC50=0.6 nM)受体的CHO细胞上，Sufugolix有效地拮抗LHRH功能。在进行Sufugolix构象分析时，通过高温分子动力学计算观察到，甲氧基脲的顺式构象比反式构象具有更高的占比[1]。
体内活性	通过口服sufugolix，在剂量为30 mg/kg时，几乎可以完全抑制去势雄性猕猴的血浆LH水平，并且作用持续时间充分（超过24小时）。Sufugolix具有明显的亲脂性，从而增加了膜的渗透性并相应改善了在猕猴体内的口服吸收。Sufugolix的最大血浆浓度分别在剂量为30 mg/kg和10 mg/kg时达到0.34 μM（服药后6小时）和0.18 μM（服药后4小时）[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 25 mg/mL (37.44 mM), Sonication is recommended.
关键字	TAK013 \| TAK 013 \| Sufugolix \| monkey LHRH \| Inhibitor \| inhibit \| human LHRH
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关键字： TAK-013|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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