PRX-08066 马来酸盐,PRX-08066 Maleic acid

化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol

价格 998 2480 3700
包装 1mg 5mg 10mg
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发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:PRX-08066 马来酸盐英文名称:PRX-08066 Maleic acid
CAS:866206-55-5品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.59%产品类别: 抑制剂
货号: T6959
2025-11-17 PRX-08066 马来酸盐 PRX-08066 Maleic acid 1mg/998RMB;5mg/2480RMB;10mg/3700RMB 998 TargetMol 美国 store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 97.59% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称PRX-08066 Maleic acid
描述PRX-08066 Maleic acid is the salt form of PRX-08066.PRX-08066 is a 5-HT receptor 2B antagonist with an IC50 of 3.4 nM that induces selective vasodilation of the pulmonary artery.
细胞实验5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5 mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.(Only for Reference)
体外活性PRX-08066能够以12 nM的IC50抑制5-HT诱导的丝裂原活化蛋白激酶激活,并在表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞中以3 nM的IC50显著降低胸苷掺入,这表明PRX-08066有潜力抑制与PAH相关的病理性5-HT诱导的血管肌化。[1] PRX-08066以0.46 nM的IC50抑制细胞增殖,并达到20%的最大抑制效果;以6.9 nM的IC50抑制5-HT分泌,并达到30%的最大抑制效果,在表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系KRJ-I中。PRX-08066还能以1.25 nM的IC50和60%的最大抑制效果,抑制异丙肾上腺素刺激的5-HT释放,在NCI-H720细胞中。在KRJ-I细胞中,PRX-08066 (0.5 nM) 显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066在KRJ-I细胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的转录和分泌。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中Ki67转录物(84%)以及Ki67蛋白(36.8%)的水平,并与caspase 3转录水平的增加相关。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中TGFβ1、FGF2和TPH1的转录水平。与未处理的对照组相比,PRX-08066显著增加了KRJ-I细胞中死亡细胞的数量(34%)。PRX-08066在HEK293细胞中显著增加死亡/caspase 3阳性细胞(76%)和caspase 3活性(52%)。[2]
体内活性在单克罗他林(MCT)诱导的肺动脉高压(PAH)大鼠模型中,研究者口服给予 PRX-08066 Maleic acid(50 或 100 mg/kg;每天两次;持续 5 周),通过血流动力学参数、MRI 以及组织学手段评估其治疗效果。PRX-08066 Maleic acid 显著降低肺动脉压力,改善右心功能,并减轻右心室肥厚与肺动脉重构。[1]
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度Ethanol : 91 mg/mL (175.69 mM), Sonication is recommended.
H2O : 95 mg/mL (183.41 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 96 mg/mL (185.34 mM), Sonication is recommended.
关键字PRX-08066 Maleic acid | PRX 08066 Maleic acid | 5HTReceptor | 5-HT2B | 5HT Receptor
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关键字: PRX08066 Maleic acid|||PRX-08066 maleate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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