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抑制剂
神经信号通路(Neuronal Signaling)
5-HT Receptor 拮抗剂
PRX-08066
PRX-08066 马来酸盐
化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol
价格
¥
998
¥
2480
¥
3700
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
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产品详情
中文名称:
PRX-08066 马来酸盐
英文名称:
PRX-08066 Maleic acid
CAS:
866206-55-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
97.59%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6959
2025-11-17
PRX-08066 马来酸盐
PRX-08066 Maleic acid
1mg/998RMB;5mg/2480RMB;10mg/3700RMB
998
TargetMol
美国
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
97.59%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
PRX-08066 Maleic acid
描述
PRX-08066 Maleic acid is the salt form of PRX-08066.PRX-08066 is a 5-HT receptor 2B antagonist with an IC50 of 3.4 nM that induces selective vasodilation of the pulmonary artery.
细胞实验
5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5 mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.(Only for Reference)
体外活性
PRX-08066能够以12 nM的IC50抑制5-HT诱导的丝裂原活化蛋白激酶激活,并在表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞中以3 nM的IC50显著降低胸苷掺入,这表明PRX-08066有潜力抑制与PAH相关的病理性5-HT诱导的血管肌化。[1] PRX-08066以0.46 nM的IC50抑制细胞增殖,并达到20%的最大抑制效果;以6.9 nM的IC50抑制5-HT分泌,并达到30%的最大抑制效果,在表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系KRJ-I中。PRX-08066还能以1.25 nM的IC50和60%的最大抑制效果,抑制异丙肾上腺素刺激的5-HT释放,在NCI-H720细胞中。在KRJ-I细胞中,PRX-08066 (0.5 nM) 显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066在KRJ-I细胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的转录和分泌。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中Ki67转录物(84%)以及Ki67蛋白(36.8%)的水平,并与caspase 3转录水平的增加相关。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中TGFβ1、FGF2和TPH1的转录水平。与未处理的对照组相比,PRX-08066显著增加了KRJ-I细胞中死亡细胞的数量(34%)。PRX-08066在HEK293细胞中显著增加死亡/caspase 3阳性细胞(76%)和caspase 3活性(52%)。[2]
体内活性
在单克罗他林(MCT)诱导的肺动脉高压(PAH)大鼠模型中,研究者口服给予 PRX-08066 Maleic acid(50 或 100 mg/kg;每天两次;持续 5 周),通过血流动力学参数、MRI 以及组织学手段评估其治疗效果。PRX-08066 Maleic acid 显著降低肺动脉压力,改善右心功能,并减轻右心室肥厚与肺动脉重构。[1]
存储条件
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
Ethanol : 91 mg/mL (175.69 mM), Sonication is recommended.
H2O : 95 mg/mL (183.41 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 96 mg/mL (185.34 mM), Sonication is recommended.
关键字
PRX-08066 Maleic acid | PRX 08066 Maleic acid | 5HTReceptor | 5-HT2B | 5HT Receptor
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br
关键字:
PRX08066 Maleic acid|||PRX-08066 maleate|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》
和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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