泰伦那班,Taranabant

泰伦那班|T13080L|TargetMol

价格 599
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发货地 上海
更新日期 2026-04-02
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产品详情

中文名称:泰伦那班英文名称:Taranabant
CAS:701977-09-5品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.06%产品类别: 抑制剂
货号: T13080L
2026-04-02 泰伦那班 Taranabant 1mg/599RMB 599 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.06% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Taranabant
描述Taranabant (MK-0364) is a selective and potent cannabinoid 1 (CB1) receptor inverse agonist used in the study of obesity and nicotine dependence.
体外活性Taranabant (MK-0364) 是一种新型非环结构的大麻素-1受体逆向激动剂,旨在治疗肥胖症。该化合物与人体或大鼠的CB1受体结合,IC50分别为0.3 nM和0.4 nM,相应的Ki值分别为0.13 nM和0.27 nM。同时,Taranabant也能与人体或大鼠的CB2受体结合,其IC50值分别为290 nM和470 nM,相应的Ki值分别为170 nM和310 nM。CB1受体相对于CB2受体的选择性比约为1000倍[2]。由取代酰胺类衍生的Taranabant对CB1和CB2受体的IC50值分别为0.3±0.1 nM和290±60 nM。Taranabant是一种CB1受体逆向激动剂,具有极低的蛋白质共价结合潜力。它作为CB1受体逆向激动剂显示出极高的效力和选择性(相对于CB2高达900倍),与原始先导化合物相比,亲和力提高了500倍以上。在环磷酸腺苷生产的功能性测定中,Taranabant确认为逆向激动剂(EC50=2.4±1.4 nM)[1]。
体内活性在C57BL/6N小鼠中,Taranabant (MK-0364) 剂量依赖性地抑制了2小时及整夜的食物摄入量和体重的增加。口服剂量在1和3 mg/kg时,Taranabant 显著减少了2小时的食物摄入量(分别减少了36%和69%,P<0.05和P<0.00001)和整夜的食物摄入量(分别减少了13%和40%,P<0.05和P<0.00001),同时也减少了夜间体重增加(分别减少了48%和165%,P<0.01和P<0.00001)。Taranabant 在对抗肥胖引发的饮食行为方面显示出剂量依赖性抑制作用,并在1 mg/kg时显现出即时有效的最小剂量[1]。在三个物种中,Taranabant 表现出良好的药代动力学特性(大鼠,1 mg/kg 静脉注射,2 mg/kg 口服,F=74%,t1/2=2.7小时;狗,0.2 mg/kg 静脉注射,0.4 mg/kg 口服,F=31%,t1/2=14小时;恒河猴,0.2 mg/kg 静脉注射,0.4 mg/kg 口服,F=31%,t1/2=3.6小时)和良好的脑部化合物暴露水平(1 mg/kg 静脉注射,在1小时时脑和血浆浓度分别为0.11和0.18 μM)[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 40 mg/mL (77.53 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.88 mM), Sonication is recommended.
关键字Taranabant | rCB1R | MK0364 | MK 0364 | hCB1R | CB1R | CannabinoidReceptor | Cannabinoid Receptor
相关产品Drinabant | AM281 | CB1 inverse agonist 1 | CB2 receptor agonist 2 | β-Caryophyllene | AM-1235 | Pregnenolone acetate | 2,3-Butanediol | CB1 antagonist 2 | Pregnenolone | CB2 modulator 1 | RTICBM-189
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关键字: 泰伦那班|||MK-0364|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (14年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:14年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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