化合物 Zamaporvint|T77780|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Zamaporvint	英文名称:Zamaporvint
CAS:1900754-56-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.50%	产品类别: 抑制剂
货号: T77780

Product Introduction

Bioactivity

名称	Zamaporvint
描述	Zamaporvint (RXC004) is a selective, orally active and potent inhibitor of the Wnt pathway that acts on the membrane-bound fatty acyltransferase porcupine to block Wnt ligand palmitoylation, secretion, and pathway activation.Zamaporvint has shown anti-tumor and anti-proliferative activity in a wide range of cancer cell lines.
体外活性	Zamaporvint (300 nM, 48 h) 处理 L-Wnt3a 细胞后，发现其减少条件培养基中激活 β-catenin 反应性荧光素酶报告基因的能力呈浓度依赖性，IC50 值为 64 pM。当添加重组 Wnt3a 后，荧光素酶活性得到恢复，证明 Zamaporvint 不影响 Wnt 信号传导的下游作用 [1]。 Zamaporvint (100 nM, 24 h) 对细胞增殖的抑制作用与 c-Myc mRNA 的浓度依赖性下调相关，导致 S 期细胞比例减少，并在含有上游 Wnt 通路异常的细胞中强烈抑制有丝分裂标志物磷酸组蛋白-H3 的表达，说明其能够引发细胞周期停滞，并且在相同剂量下具有降低免疫抑制性的潜在辅助效应 [1]。在不同物种血浆中，Zamaporvint (20 μM, 18 h) 的比例为2.5%至7.5%，微粒体 CL int 值在3.9至31.6 μL/min?mg 之间，小鼠的清除率最低，狗的最高，而啮齿类动物和人类的清除率相对较低 [1]。 Zamaporvint (10 μM, 2 h) 在 MDR1-MDCKII 细胞中展现了良好的内在渗透性和一定程度的外流特性，但在 Caco-2 细胞中未观察到外流现象 [1]。
体内活性	Zamaporvint（分别以1.5 mg/kg和5 mg/kg剂量口服两次日剂或5 mg/kg剂量口服一次日剂，持续28天）能够抑制肿瘤生长，并降低Wnt配体依赖的SNU-1411、AsPC1和HPAF II模型中Wnt反应性基因（包括cMyc）的表达。在Wnt配体非依赖的HCT116异种移植模型中，此效应并未观察到[1]。Zamaporvint以1.5 mg/kg或5 mg/kg一次日剂量减少肿瘤总面积内Ki67阳性细胞的比例，特别是在分化区域的肿瘤细胞，其抗肿瘤作用还包括在B16F10“冷”肿瘤模型中通过抑制免疫逃避[1]。同一剂量的Zamaporvint还能激发宿主肿瘤免疫，降低B16F10肿瘤中骨髓源性抑制细胞的数量，并与抗PD-1联合使用时增强CT26肿瘤内CD8+/调节性T细胞的比例[1]。
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (227.59 mM), Sonication is recommended.
关键字	Zamaporvint \| Wnt \| RXC-004 \| RXC 004
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 含氟化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| 血液病分子库 \| Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库

关键字： RXC004|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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