化合物 PF-562271 besylate,PF-562271 besylate

化合物 PF-562271 besylate|T6177|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 PF-562271 besylate	英文名称:PF-562271 besylate
CAS:939791-38-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T6177

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-562271 besylate
描述	PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs.
细胞实验	Cells are plated for 48 hours before addition of PF-562271. After 3 days cells are fixed by addition of ice cold 25% trichloroacetic acid (TCA) solution prior to staining with Sulforhodamine B (SRB) dye solution. Plates are washed with 1% glacial acetic acid, air-dried and resuspended in 10 mM Tris buffer, pH 10.5 before reading absorbance at 540 nm. Curve fitting and generation of IC50 values is carried out using GraphPad Prism 4 software from six replicates.(Only for Reference)
激酶实验	Recombinant kinase assay and enzyme kinetics : Briefly, purified-activated FAK kinase domain (amino acid 410–689) is reacted with 50 μM ATP and 10 μg per well of a random peptide polymer of Glu and Tyr, p(Glu/Tyr), in kinase buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, and 48 mM MgCl2] for 15 minutes. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is challenged with serially diluted PF-562271 at 1/2-Log concentrations starting at a top concentration of 1 μM. Each concentration is tested in triplicate. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is detected with a general antiphospho-tyrosine (PY20) antibody followed by horseradish peroxidase (HRP)-conjugated goat anti-mouse IgG antibody. HRP substrate is added, and absorbance readings at 450 nm are obtained after addition of stop solution (2 M H2SO4). IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Broad kinase selectivity profiling is performed in house and by using the KinaseProfiler Selectivity Screening Service available through UpState Biotechnology.
体外活性	PF-562271对FAK和Pyk2酪氨酸激酶活性表现出选择性抑制效果，其IC50分别为1.5 nM和14 nM。在基于细胞的实验中，PF-562271对FAK的IC50表现为5 nM，与其他激酶靶标相比表现出更高的选择性。[1] 在二维(2D)培养条件下，PF-562271能够依剂量依赖性抑制FAK WT、FAK/和FAK激酶缺陷(KD)细胞的增殖，其IC50分别为3.3 μM、2.08 μM和2.01 μM。[2]
体内活性	在多个人类皮下移植模型中，PF-562271显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用，对PC-3M、BT474、BxPc3和LoVo的最大肿瘤抑制率在每日两次，每次25至50 mg/kg剂量下，范围从78%至94%，且无体重下降、病态或死亡现象。[1] PF-562271（通过p.o.给药，25 mg/kg）在皮下和骨转移的PC3M-luc-C6移植模型中显著减缓了肿瘤进展。[3] 在Huh7.5肝细胞癌移植模型中，sunitinib和PF-562271的联合治疗针对血管生成和肿瘤侵袭性，比单一化合物治疗产生更显著的抗肿瘤效果，通过阻断肿瘤生长及影响肿瘤在撤销治疗后的恢复能力。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.5 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 55 mg/mL (82.62 mM), Sonication is recommended.
关键字	VS-6062 besylate \| Pyk2 \| PTK2 protein tyrosine kinase 2 \| PTK2 \| Proline-rich tyrosine kinase 2 \| PF-562271 besylate \| PF562271 besylate \| PF 562271 besylate \| Inhibitor \| inhibit \| Focal adhesion kinase \| FAK \| CDK3/CyclinE \| CDK2/CyclinE \| CDK1/CyclinB
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关键字： PF-00562271 Besylate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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