化合物 GSK429286A|T2633|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GSK429286A	英文名称:GSK429286A
CAS:864082-47-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T2633

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK429286A
描述	GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
激酶实验	Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
体外活性	GSK429286A（3-30 mg/kg,p.o.）剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠的平均动脉压, GSK429286A（30 mg/kg）处理约2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK429286A的口服生物利用度为61%.
体内活性	GSK429286A（1 μM）可使ROCK2活性降低20倍,该浓度下仅有MSK1的活性降低了约5倍。与ROCK常用抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是选择性更高的ROCK2抑制剂,即使30 μM对LRRK2也无明显抑制,IC50比对ROCK2的高500倍。与GSK269962A相同,在HEK-293细胞中,GSK429286A（10 μM）可消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果与H-1152和Y-27632相似,与ROCK介导的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影响ERM蛋白磷酸化。GSK429286A对RSK（IC50：0.78 μM）和p70S6K（IC50：1.94 μM）也有轻度抑制。GSK429286A对大鼠主动脉环扩张有显著抑制（IC50：190 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.63 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 4 mg/mL (9.25 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 140 mg/mL (323.8 mM), Sonication is recommended.
关键字	ROK \| ROCK2 \| ROCK1 \| ROCK \| Rho-kinase \| Rho-associated protein kinase \| Rho-associated kinase \| RHO15 \| RHO 15 \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-429286A \| GSK429286A
相关产品	Y-27632 dihydrochloride \| CID-5056270 \| ROCK-IN-5 \| Fasudil hydrochloride \| SB-747651A Dihydrochloride \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| RKI-1447 \| SAR407899 hydrochloride \| Thiazovivin \| GSK180736A
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 细胞骨架化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| TGF-β/Smad靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库

关键字： RHO-15|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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