依托泊苷 (ETO) 是一种广泛使用的抗癌药物,其水溶性低以及药物及其增溶赋形剂的副作用都受到限制。在这项研究中,使用最近发现的天然增溶剂悬钩子糖苷 (RUB) 来实现 ETO 的增溶。方法和结果:动态光散射和冻裂透射电子显微镜研究表明,ETO 和悬钩子苷形成 ETO-悬钩子苷纳米颗粒 (直径 ~6 nm)。ETO-悬钩子苷纳米颗粒的粉末在水中完全重构,并在 25 和 37°C 的溶液中保持稳定至少 24 小时。在其他生理条件下,ETO 溶液在 25°C 时澄清且无沉淀,但发生了各种结构转变。在 PBS 和模拟肠液中,悬钩子糖苷溶解的 ETO 发生差向异构化并平衡为顺式 ETO。在模拟胃液中,悬钩子苷溶解的 ETO 降解为 4'-去甲基表鬼臼毒素-β-d-葡萄糖苷和 4'-去甲基表鬼臼毒素。较高的温度有利于差向异构化或降解。此外,与 DMSO 溶解的 ETO 的并排比较证实,RUB 溶解的 ETO 在结肠、乳腺癌和前列腺癌细胞系中的细胞毒性没有显着差异。结论:悬钩子苷有效溶解和稳定依托泊苷,为进一步的毒理学、生物利用度和疗效研究奠定了基础。
探讨悬钩子苷处理对棕榈酸诱导的 INS-1 细胞的保护机制。方法和结果:MTT法检测对照组、棕榈酸组和不同浓度悬钩子苷组的细胞活力率。 透射电子显微镜 (TEM) 观察各组的超微结构,免疫电子显微镜检测细胞色素 C 易位表达。MTT 法证明,不同浓度的悬钩子苷预处理显著提高了细胞活力。TEM 揭示了棕榈酸诱导的 INS-1 细胞超微观结构的退行性变化,而不同浓度的悬钩子苷预处理可以显着减轻损伤的恶化。免疫电镜显示,在棕榈酸诱导下,不同浓度的悬钩子糖苷可以阻止细胞色素 C 从线粒体释放到细胞质。结论:悬钩子苷可以提高棕榈酸诱导的 INS-1 细胞存活率,抑制细胞凋亡的发生。 该机制可能与抑制棕榈酸诱导的氧化应激有关,并阻止细胞色素 C 从线粒体释放到细胞质,从而激活 caspase 级联反应和向 apopotosis的下游信号传导。
溶解度是达到药物药理反应所需血浆水平的重要因素。在实践中,约 40% 的药物不溶于水,因此吸收缓慢,导致生物利用度不足且不均匀,胃肠道毒性。悬钩子苷 (Ru) 是凉茶中的甜味剂成分,被发现可以提高许多具有重要药用价值的化合物(包括抗癌化合物)的溶解度。方法和结果:在本研究中,筛选了 31 种水解酶将甜菊糖苷 (Ste) 转化为 Ru。在大肠杆菌中表达的嗜热菌重组乳糖酶将甜菊糖苷转化为悬钩子苷作为主要产品。制备固定化乳糖酶并用于生产悬钩子糖苷;用 95.4% 的 Ste 水解重复 12 个反应循环,产生 49 g L(-1) 的 Ru。在 200 g L(-1)、1200 U 乳糖酶下,最佳悬钩子苷合成产量为 86%。纯化的 10% 悬熊草苷溶液显示,甘草素的水溶性从 0.98 mg mL(-1) 增加到 4.70±0.12 mg mL(-1),在替尼泊苷的情况下,从 0 mg mL(-1) 增加到 3.42±0.11 mg mL(-1)。
悬钩子苷 (R) 是一种天然甜味剂和增溶剂,具有抗血管生成和抗过敏特性。然而,目前它的生产相当昂贵,因此,我们研究了九种市售的糖苷酶,以优化经济可行的悬钩子苷生产方法。方法和结果:选择甜菊糖苷 (ST) 特异性 β-葡萄糖苷酶 (SSGase) 并通过两步柱层析程序从 Aspergillus aculeatus Viscozyme L 中纯化 7 倍。79 kDa 蛋白在 50-60 °C 的 pH 3.0 至 pH 7.0 范围内保持稳定。 通过 SSGase 水解 ST 产生悬钩子苷和甜菊醇单葡萄糖酯,通过 (1)H 和 (13)C 核磁共振 (NMR) 测定。重要的是,SSGase 对 ST 的活性高于其他 β 连接的糖二糖酶。在 pH 5.1 和 63 °C 下,生产悬钩子苷的最佳条件是 280 mM ST 和 16.6 μL SSGase。结论:这是第一次详细介绍通过 ST 酶水解生产悬钩子苷的讨论,可用于食品添加剂和制药行业。
64849-39-4可能是指甜茶苷的CAS号,以下是对甜茶苷的详细介绍:
CAS号:64849-39-4
分子式:C32H50O13
分子量:642.73
外观:白色结晶或白色柱状结晶
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,也有资料表明其易溶于水、甲醇、乙醇等极性溶剂。
密度:1.45g/cm³
沸点:802.5±65.0°C
熔点:不同资料给出的熔点略有差异,如176179℃、178181℃等。
甜茶苷来源于甜茶(Rubus suavissimus S. Lee),蔷薇科悬钩子属的落叶灌木。它可以从甜茶植物中提取得到,是一种天然的甜味成分。
用途:甜茶苷主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。同时,由于其具有低热值和清爽甜味的特点,也被用作低热值甜味剂,可用于食品、饮料等领域。
功效:甜茶苷具有降血脂、降血糖、促进新陈代谢等功效。这些功效使得甜茶苷在保健品和医药领域具有潜在的应用价值。
保存条件:甜茶苷应在低温、冷藏、避光、密封和干燥的条件下保存。具体的保存温度可能因产品而异,但一般建议在0℃~10℃之间冷藏保存。
注意事项:由于甜茶苷是标准品或对照品,其性质可能较为不稳定。因此,在使用时应严格按照产品说明书的要求进行操作,以避免造成误差或影响检测结果。
综上所述,64849-39-4作为甜茶苷的CAS号,代表了这种具有天然甜味和多种健康功效的化合物。它在科研、食品和医药等领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼