方法和结果：作为小鼠 P388 白血病生长的抑制剂， （S） -10-羟基喜树碱 （OPT） 与母体化合物喜树碱 （CPT） 一样有效。胸苷掺入 DNA 是体外对 OPT 最敏感的参数 （ED50 约 4 μg/ml），但在药物存在下，胞苷掺入 RNA 和乙酸盐掺入脂质也显着减少。细胞荧光测定表明 S 和 G2/M 期受到抑制。ip 注射后 2 小时和 24 小时 （10 mg/kg） 小鼠中 OPT 的分布与 CPT 基本相似，只是肝脏中 CPT 的浓度略高。结论：在他们的药理学中，OPT 和 CPT 似乎非常相似，尽管有报道称羟基衍生物的毒性较小。
方法和结果：（S） -10-羟基喜树碱 （OPT） 是喜树碱 （CPT） 的类似物，被发现以 1.0 mg/kg/天给药 14 天时，可抑制小鼠肝癌 BW7756 的生长。使用流式细胞荧光法的细胞周期研究表明，该药物在体内抑制肿瘤细胞的 S 期，在体外抑制 S 期和 G2/M 期。对宿主肝脏的类似研究显示效果很小或没有影响。尽管该药物对小鼠肝癌 BW7756 的有效剂量范围窄，但鉴于其对宿主肝脏的低毒性，OPT 与其他抗肿瘤药物联合使用可能对原发性肝癌或肝转移有用。结论：一种可用于活细胞周期研究的简单细胞荧光测定方法已适用于本研究，并可用于其他药物研究。
为了开发一种有效的癌症治疗靶向递送系统，克服循环过程中的药物泄漏，我们通过整合长疏水性 C₁₂ 烷基链、聚乙二醇链和 c（RGDfK） 配体制备了一种新型多功能树枝状载体表面呈现。该树突大分子能够通过简单的络合紧密封装疏水性抗癌药物 10-羟基喜树碱 （（S）-10-羟基喜树碱，10-HCPT），并通过高亲和力相互作用选择性地将药物靶向过表达整合素 αvβ₃ 的癌细胞。该复合物具有很高的负载效率，每个分子封装了大约 20 个药物分子;稳定性高，透析 3 天期间无任何可检测到的药物释放;和高水溶性，比游离 10-羟基喜树碱 （（S）-10-羟基喜树碱） 的水溶性增加约 600 倍。该复合物对过表达整合素 αvβ₃ 的 22RV1 细胞表现出显著的高细胞毒性，对表达低水平整合素 αvβ₃ 的 MCF-7 细胞的细胞毒性要低得多。我们预计封装的 10-羟基喜树碱 （（S）-10-羟基喜树碱 ） 在通过整合素受体介导的内吞作用将复合物选择性内化到癌细胞中后恢复其抗癌活性。由于药物在内化前保持无活性，因此该载体能够克服与循环中药物泄漏和对正常组织脱靶效应相关的问题。
CAS号19685-09-7对应的物质是10-羟基喜树碱，以下是对该物质的详细介绍：
中文名称：10-羟基喜树碱；羟基喜树碱；(S)-10-羟基喜树碱；(20S)-10-羟基喜树碱。
英文名称：10-Hydroxycamptothecin。
CAS号：19685-09-7。
EINECS号：613-598-9（或805-668-4，可能因不同数据库而有所差异）。
分子式：C20H16N2O5。
分子量：364.35。
外观：浅黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性。
熔点：通常在268~270°C之间（也有文献报道为230~237°C或256~258°C，可能因测定条件或样品纯度不同而有所差异）。
沸点：820.7°C（在760 mmHg下）。
密度：1.60±0.1 g/cm3（在20°C和760 Torr下）。
溶解性：不溶于水，溶于稀碱溶液，难溶于甲醇、氯仿、丙酮，微溶于甲醇-氯仿混合溶剂。
酸度系数：8.93±0.40（在25°C下）。
作用机制：为喜树碱的羟基衍生物，能够抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）的活性，作用机制与喜树碱相似。
主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。
可作为DNA拓扑异构酶I抑制剂，用于肝癌、胃癌、结肠癌和白血病的研究。
应在-20°C下低温冷藏，保持干燥、避光、密封。
综上所述，10-羟基喜树碱是一种具有重要科研价值的生物碱，其基本信息、物理性质、化学性质、用途以及供应商与价格等方面均有所介绍。
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刘盼盼