10-羟基喜树碱
| 中文名称 | 10-羟基喜树碱 |
|---|---|
| 中文同义词 | 喜树果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮 1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN /(S)-10-羟基喜树碱;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱(羟基喜树碱,(20S)-10-羟基喜树碱,(S)-10-羟基喜树碱);10-羟喜树碱;(S)-10-羟基喜树碱;(20S)-10-羟基喜树碱 |
| 英文名称 | 10-Hydroxycamptothecin |
| 英文同义词 | Camptothecae Acuminatae extract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY(SH) |
| CAS号 | 19685-09-7 |
| 分子式 | C20H16N2O5 |
| 分子量 | 364.35 |
| EINECS号 | 805-668-4 |
| 相关类别 | 中间体;植物成分单体;医药原料;喜树碱系列;中草药成分;TECANS替康类产品(Anti-cancer);医药中间体;中药对照品;对照品,标准品;分析标准品;标准品;植物提取物;对照品;中药标准品;生化试剂;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecin series;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;natural product;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;生物碱;标准品 -中药标准品;比例提取物;伊立替康杂质;杂质对照品;优势 主打 产品;化学试剂;医用原料 |
| Mol文件 | 19685-09-7.mol |
| 结构式 |  |
10-羟基喜树碱 性质
| 熔点 | 265-270°C |
|---|---|
| 沸点 | 820.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.60 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.8 mg/mL，温和加热；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 8.93±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色到黄色到橙色 |
| InChI | InChI=1S/C20H16N2O5/c1-2-20(26)14-7-16-17-11(5-10-6-12(23)3-4-15(10)21-17)8-22(16)18(24)13(14)9-27-19(20)25/h3-7,23,26H,2,8-9H2,1H3/t20-/m0/s1 |
| InChIKey | HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N |
| SMILES | N1C2C(=CC(O)=CC=2)C=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O |
| CAS 数据库 | 19685-09-7(CAS DataBase Reference) |
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
| Target | Value |
| DNA topoisomerase I |
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。化学性质
淡黄色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于喜树果。用途
10-羟基喜树碱是喜树碱衍生物；用于癌症治疗的拓扑异构酶抑制剂，是伊立替康USP相关化合物A。
用途
用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| 海关编码 | 29349990 |
10-羟基喜树碱 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2423 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 25mg | 647.01元 |
| 2026/07/06 | S2423 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 100mg | 974.22元 |