方法和结果:体外抗肠贾第鞭毛虫活性用于生物测定指导下对 C. minima 粗提物进行分级分离。分离倍半萜内酯 Brevilin A 并发现具有抗贾尔活性 (IC50 = 16.1 μM),并且在体外对溶组织内阿米巴 (IC50 在 4.5 和 9 μM 之间) 和恶性疟原虫 (IC50 = 9.42 μM) 具有类似的活性。结论:还分离出 3 种黄酮类化合物,槲皮素 、 槲皮素 3-甲基醚和山奈酚 7-葡萄糖李糖苷。
人体细胞中的信号异常通常会对个体健康造成意想不到的后果。我们专注于 JAK-STAT 信号通路中涉及的这些事件,尤其是由异常激活的 STAT3 触发的事件,STAT3 是一种癌蛋白,参与多种类型肿瘤以及免疫疾病中细胞存活、生长和增殖的基本过程。方法和结果:通过在人肺癌 A549 细胞中建立基于 STAT3 信号的高通量药物筛选系统,我们从含有草药纯化化合物的天然产物中筛选了一个文库。一种名为 Brevilin A 的化合物表现出强烈的 STAT3 信号抑制和 STAT3 信号依赖性细胞生长抑制。进一步研究显示,Brevilin A 不仅抑制 STAT3 信号传导,还抑制细胞因子诱导的 STAT3 和 STAT1 磷酸化及其靶基因表达的 STAT1 信号传导。此外,我们发现 Brevilin A 可以通过阻断 JAKs 酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 活性。通过处理 Brevilin A,细胞因子诱导的 STAT 和其他底物磷酸化水平显着降低。靶向 Brevilin A 对 JAKs 活性的作用表明,Brevilin A 不仅可以用作 STAT3 抑制剂,还可以用作阻断其他 JAK-STAT 过度激活的化合物。结论:因此,这些发现为选择性 JAK-STAT 抑制剂和治疗药物的开发提供了强大的动力,以提高高活化 JAKs 和 STAT 患者的生存率。
研究 Centipeda minima 的化学成分。方法和结果:在硅胶、 Sephadex LH-20 和 HPLC-ODS 上通过柱色谱分离成分,并通过光谱方法进行鉴定。 分离鉴定了 10 种化合物,(-)-顺式-菊醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (1)、甲基 3,5-二咖啡酰喹酸酯 (2)、3,5-二-O-咖啡酰奎宁酸 (3)、三元霉素 (4)、2-氨基-4-甲基-五酸 (5)、2-氨基-3-苯基-丙酸 (6)、4-氨基-4-羧色-2-酮 (7)、布雷维林-A (8)、阿尼科利特 C (9)、阿尼科利特 D (10)。结论:化合物 1-7 首次从植物中分离得到。
CAS号16503-32-5对应的化学物质是短叶老鹳草素A,也被称为Brevilin A。以下是对该化合物的详细解析:
中文名称:短叶老鹳草素A
英文名称:Brevilin A
CAS号:16503-32-5
分子式:C20H26O5
分子量:346.4174(或346.42)
短叶老鹳草素A主要来源于牻牛儿苗科植物,如牻牛儿苗(Erodium stephnaianum Willd.)或老鹤草(Geranium wilfordii Maxim.)的地上部分。它也可以从鹅不食草或其他植物中提取得到,是一种倍半萜内酯类化合物。
外观性状:短叶老鹳草素A通常呈现为白色粉末。
密度:预测值为1.17±0.1 g/cm3或1.2±0.1 g/cm3。
沸点:494.0±45.0 °C(在760 mmHg下)。
闪点:216.0±28.8 °C。
折射率:1.535。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
抗癌活性:短叶老鹳草素A具有显著的抗癌活性,它是一种选择性的JAK-STAT信号通路抑制剂,通过减弱JAK信号和阻塞STAT3信号起作用。
诱导凋亡与自噬:该化合物能通过线粒体途径和PI3K/AKT/mTOR失活诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。
应用:由于上述生物活性,短叶老鹳草素A在药理学研究和抗癌药物开发中具有潜在的应用价值。它可用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研活动。
安全信息:短叶老鹳草素A具有一定的毒性,吞入、皮肤接触或吸入可能对人体有害。因此,在使用时需佩戴适当的防护设备,并遵循相关的安全操作规程。
储存条件:建议在2-8°C的温度下避光保存,以保持其稳定性和活性。长时间暴露在空气中可能会导致其含量降低。
综上所述,CAS号16503-32-5对应的短叶老鹳草素A是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯类化合物,在药理学研究和抗癌药物开发中具有潜在的应用价值。在使用时需注意其安全性和储存条件。
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刘盼盼