劳拉替尼 1454846-35-5

劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市，用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受阿来替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。

2021年3月3日，FDA批准了辉瑞公司研发生产的三代ALK抑制剂劳拉替尼（lorlatinib）一线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。该批准是基于III期的CROWN临床研究结果，显示与克唑替尼相比，劳拉替尼一线治疗ALK阳性的NSCLC患者疾病进展或死亡风险降低了72%（HR0.28，95%CI,0.19-0.41；p<0.0001）。

2022年4月29日，中国国家药监局显示，劳拉替尼lorlatinib（又名洛拉替尼）在中国获批上市。劳拉替尼是国内首款上市的第三代ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。