源自巴黎多叶植物的 Polyphyllin VI (PVI) 和 Polyphyllin VII (PVII) 具有抗癌活性。然而,PVI 和 PVII 的抗肺癌作用机制仍然知之甚少。方法和结果:在本研究中,PVI 和 PVII 对 A549 和 NCI-H1299 细胞的增殖表现出抑制作用。PVI 和 PVII 诱导 G2/M 细胞周期停滞并触发细胞凋亡。PVI 和 PVII 上调抑癌基因蛋白 p53 并下调细胞周期蛋白 B1。两种处理均显著升高死亡受体 3 、 死亡受体 5 、 Fas 、 裂解 PARP 和裂解 caspase-3 的表达水平。此外,PVI 和 PVII 在体内显著抑制 A549 细胞的生长。PVI 在 2 、 3 和 4 mg/kg 时的抑癌率分别为 25.74% 、 34.62% 和 40.43%,在 1 、 2 和 3 mg/kg 时 PVII 的抑癌率分别为 25.63% 、 41.71% 和 40.41%。最后,PVI 和 PVII 调节 A549 异种移植物中凋亡途径相关蛋白的表达。结论:综上所述,PVI 和 PVII 通过诱导 G2/M 细胞周期停滞并触发细胞凋亡,在体外和体内对肺癌细胞生长表现出很强的抑制作用。
探讨多叶素 VI (PPLVI.) 对小鼠结肠炎相关结直肠癌发生的影响及其潜在机制。方法和结果:将 50 只雄性癌症研究所 (ICR) 小鼠随机分为 5 组: 1 组模型组、3 组 PPLVI. 治疗组和对照组。模型组和 3 例 PPLVI. 处理组小鼠以 15 mg/kg 体重的剂量单次腹腔注射 1,2-二甲基肼 (DMH)。1 周后,用 2%(w/v) 葡聚糖硫酸钠 (DSS) 溶液处理小鼠 1 wk。随后 1 周没有进一步治疗。在另外 1 周的 2% DSS 处理后,再给予正常水 15 周。第 9 周时,PPLVI. 处理组小鼠每 3 d 腹腔注射 PPLVI.(分别为 2.5 、 5.0 和 10.0 mg/kg),持续 12 w。在第 20 周因乙醚过量处死所有小鼠,并收集结肠样本用于组织病理学检查和 Western blot 分析。HE 染色显示 DMH/DSS 处理小鼠肿瘤形成的发生率为 90%;DMH/DSS 联合 2.5、5.0 和 10.0 mg/kg PPLVI. 处理小鼠的死亡率分别降至 40%(4/10)、20%(2/10) 和 10%(1/10)。PPLVI. 处理增加了结肠上皮细胞中裂解的 Caspase3 、 Caspase9 和 Bax 的表达,降低了 Bcl-2 的表达。结论:PPLVI. 部分通过细胞凋亡的内在途径诱导异常结肠上皮细胞凋亡,抑制 DMH/DSS 诱导 ICR 小鼠结肠肿瘤形成。
首次开发了一种快速、特异的 LC-MS-MS 方法,用于分析比格犬血浆中的多叶素 I、多叶素 II、多叶素 VI 和多叶素 VII。方法和结果:该方法用于研究含有多叶素 I 、多叶素 II 、多叶素 VI 和 多叶素 VII 的 Rhizoma Paridis 提取物的药代动力学。在 Agilent Zorbax XDB-C(18) 反相色谱柱(100 × 2.1 mm,1.8 μm)上,用乙腈和水(50:50,v/v)等度洗脱进行分析。流速为 0.25 mL/min。使用电喷雾电离源进行选定的反应监测,包括内标在内的所有分析物均进行监测。Polyphyllin I 、 Polyphyllin II 、 Polyphyllin VI 和 Polyphyllin VII 的线性响应范围为 10 至 5000 ng/mL。日内精密度 (RSD) 和日间精密度 (RSD) 分别小于 6.66 和 9.15%。提取回收率范围为 95.53% 至 104.21%,RSD 小于 8.69%。稳定性研究表明,多叶素 I 、多叶素 II、多叶素 VI 和 Polyphyllin VII 在制备和分析过程中是稳定的。结论:经过验证的方法成功用于测定多叶素 I 、多叶素 II 、多叶素 VI 和多叶素 VII 的浓度-时间曲线。
CAS号为55916-51-3的化学品是重楼皂苷VI,以下是关于它的详细信息:
中文名称:重楼皂苷VI
英文名称:Polyphyllin VI
分子式:C39H62O13
分子量:738.9018
密度:1.38 g/cm³(另有说法为1.4±0.1 g/cm³)
外观性状:白色结晶粉末
溶解性:易溶于甲醇、水,可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
熔点:216~220°C
沸点:871.2±65.0°C(Predicted)
酸度系数(pKa):12.85±0.70(Predicted)
来源:主要分离自传统药用植物Paris polyphylla或百合科植物云南重楼Paris yunnanensis Franch.的根茎。
药理作用:具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、降低胆固醇、降血压等作用。此外,还有止血、祛痰、抑菌、镇静镇痛、抗早孕、杀灭精子、抗细胞毒等作用。
用途:用于含量测定、鉴定、药理实验等。临床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿瘤等,都有显著的疗效。
别名:重楼皂苷 VI、Polyphyllin D(英文别名)、N1925;polyphyllin VI等。
储存条件:应在防潮、冷藏、惰性气体环境下储存。
综上所述,CAS号为55916-51-3的重楼皂苷VI是一种具有多种药理作用的化学品,主要来源于药用植物,并在医学研究和临床治疗中有着广泛的应用。
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刘盼盼