重楼皂苷E主要存在于重楼的干燥根茎中,重楼为传统中药材,主产于云南、四川、贵州等地。提取分离通常采用以下步骤:
粗提:重楼粉末用乙醇或甲醇回流提取,浓缩得粗提物。
脱脂:粗提物用石油醚或乙醚脱脂,去除低极性成分。
色谱分离:通过大孔吸附树脂(如D101)、硅胶柱色谱、反相高效液相色谱(RP-HPLC)等分离纯化,最终得到重楼皂苷E单体。
重楼皂苷E具有多靶点生物活性,主要涉及以下方面:
诱导肿瘤细胞凋亡:通过线粒体途径(caspase-3激活)或死亡受体途径(Fas/FasL)发挥作用,对肺癌、肝癌、乳腺癌细胞有显著抑制作用。
抑制肿瘤血管生成:下调VEGF、bFGF等促血管生成因子表达,阻断肿瘤营养供应。
调节肿瘤微环境:抑制M2型肿瘤相关巨噬细胞(TAM)极化,增强抗肿瘤免疫;逆转肿瘤细胞多药耐药性(MDR),提高化疗敏感性。
抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路,减少TNF-α、IL-6、PGE₂等促炎因子释放。
调节巨噬细胞极化(抑制M1型,促进M2型),减轻慢性炎症反应(如关节炎、肠炎)。
对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)有抑制作用,通过破坏细菌细胞膜完整性或抑制DNA合成。
促进血小板聚集,缩短凝血时间;通过激活凝血因子(如凝血酶原)加速血栓形成,对创伤出血有快速止血效果。
抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集,减少神经元凋亡;通过激活PI3K/Akt通路促进神经生长因子(NGF)表达,改善阿尔茨海默病(AD)认知障碍。
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刘盼盼