方法和结果:1 在青蛙离脊髓上测试了从石斛中分离的生物碱石斛碱和诺比林对电活性和氨基酸诱导的初级传入末梢去极化的影响,并与苦霉毒素和士的宁进行比较。2 Dendrobine (3 X 10(-5) M) 导致背根和腹根轻微超极化,这种超极化伴随着背根电位 (DR-DRP) 和腹根电位和反射 (DR-VRP 和 DR-VRR) 的增强。然而,背根反射的振幅 (DR-DRR) 显着降低。Nobiline (3 X 10(-5) M) 对根电位或反射均无显著影响。3 Dendrobine (3 X 10(-5) M) 降低了腹根重复逆向刺激 (VR-DRP) 诱导的背根电位,并降低了相邻背根刺激 (DR-DRP) 诱导的背根电位的最大上升速率,在此期间,DR-DRP 的振幅被观察到增加。4 Dendrobine (3 X 10(-5) M) 减少了 β-丙氨酸和牛磺酸诱导的初级传入末梢的去极化,同时对 GABA 和甘氨酸诱导的去极化几乎没有影响。5 Dendrobine (10(-5) M) 可逆地阻断了由腹根的逆向条件反射刺激引起的突触前抑制。6 石斛碱的这些作用在质量上与士的宁相似,但与苦味毒素的作用略有不同,苦味毒素是一种具有相同苦味氧烷骨架的分子。结论:7 结合青蛙脊髓突触前抑制可能参与的神经递质,以及苦氧烷化合物作为氨基酸拮抗剂的构效关系,讨论了本研究结果。
石斛是石斛的主要成分,因其在医疗保健中的广泛应用而日益受到关注。方法和结果:在这里,我们探讨了石斛碱对甲型流感病毒的潜在作用,并阐明了潜在的机制。结果表明,石斛石斛对甲型流感病毒具有抗病毒活性,包括 A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/A/Aichi/2/68 (H3N2),IC50 值分别为 3.39 ± 0.32、2.16 ± 0.91、5.32 ± 1.68 μg/mL。机制研究表明,Dendrobine 抑制了病毒复制周期的早期步骤。值得注意的是,Dendrobine 可以与病毒核蛋白 (NP) 的高度保守区域结合,从而抑制病毒 NP 的核输出及其寡聚化。结论:总之,石斛碱显示出作为治疗流感病毒感染的有前途的药物的潜力。更重要的是,结果为全面应用名为“施胡”的中医提供了宝贵的信息。
肺癌是全世界癌症死亡的主要原因,包括约 15% 的小细胞肺癌 (SCLC) 和约 85% 的非小细胞肺癌 (NSCLC)。尽管随着手术、化疗或放疗的进步以及分子靶向治疗的发展,肺癌早期的临床结果取得了长足的进步,但毒性限制了其抗癌功效。中药具有多靶点、低毒性、低耐药风险等优点,在我国已广泛应用于肺癌治疗。中医 (TCM) 拥有完善的理论体系、大量的病例报告、数千年的历史,由于缺乏实验室证据和质量保证,中医仍然面临许多消极、悲观和怀疑。方法和结果:在这项研究中,我旨在筛选草本植物石斛 (D. nobile) 治疗 NSCLC 的生物活性化合物。细胞凋亡作为肺癌治疗中涉及的关键机制已被研究。膜联蛋白 V/PI 染色检测 D. nobile 的生物活性化合物是否能触发 NSCLC A549 细胞凋亡。我们的结果表明,Dendrobine 通过诱导细胞凋亡抑制 A549 细胞的生长,这部分依赖于线粒体介导的途径。石斛碱处理降低了线粒体膜电位 (MMP),提高了 Bax 的表达并抑制了 Bcl-2 的表达,因此推测石斛碱处理通过调节 Bcl-2 和 Bax 的表达降低了 MMP。Dendrobine 释放细胞色素 c 并促进 caspase 9 激活,表明 Dendrobine 诱导的细胞凋亡部分是 caspase 依赖性的。在中医理论中,血瘀气滞部分导致癌症形成,这与肿瘤微环境有关。肿瘤扩散和转移与肿瘤细胞透水性和水通道蛋白 5 (AQP5) 表达密切相关。因此,评估了 AQP5 对肺癌治疗的治疗作用。发现 AQP5 表达与肺癌大小相关。肺癌中 AQP5 沉默导致 A549 细胞抑制、线粒体途径凋亡和致瘤能力受限。AQP5 抑制为 NSCLC 提供了一种有前途的治疗和预防策略。在临床上,为了避免药物不可接受的副作用,通常将两种或两种以上的药物联合应用,以提高治疗效果。在这方面,研究了 Dendrobine 和顺铂联合治疗 NSCLC 的情况。顺铂和石斛宾的联合治疗显示出增强的癌症抑制毒性,而不会加重更多的副作用。这项研究为完善常用化疗药物的抗癌活性提供了一种有价值的策略。药物联合治疗可以充分发挥抗癌药物的抗癌功效,并将药物的使用扩大到多种癌症类型。结论:在本研究中,提供了石斛碱在肺癌治疗中的应用初步实验室证据。然而,其代谢、与化疗药物的协同作用和临床疗效需要进一步研究。
CAS号为2115-91-5的化学品是石斛碱,以下是对其的详细介绍:
中文名称:石斛碱
英文名称:Dendrobine
英文别名:Dendroban-12-one;Dendroban-12-on;12-Oxodendrobane;Dendrobine等
CAS号:2115-91-5
分子式:C16H25NO2
分子量:263.375(或263.381,不同来源略有差异)
外观:白色粉末
密度:1.101g/cm3
沸点:374.6ºC at 760 mmHg
闪点:132.8ºC
熔点:135~136ºC
折射率:1.525(或1.526,不同来源略有差异)
蒸汽压:8.25E-06mmHg at 25°C(或0.0±0.8 mmHg at 25°C,不同来源略有差异)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、乙醚、氯仿等有机溶剂,难溶于水
石斛碱是从兰科Orchidaceae植物金钗石斛的茎当中提取而来的有效成分。
止痛解热:石斛碱具有止痛和解热作用。
降低心率血压:能够降低心率和血压。
减慢呼吸:可以减慢呼吸频率。
抗病毒活性:对甲型流感病毒具有抗病毒活性,具体包括对A/FM-1/1/47(H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y(H1N1)和A/Aichi/2/68(H3N2)等病毒株的IC50值分别为3.39 μM、2.16 μM、5.32 μM。
用途:石斛碱主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。也作为石斛兰Dendrobium的质量控制和鉴别的标准品。
注意事项:应在低温下保存,避免长时间暴露在空气中,以免含量降低。同时,仅供科研使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
综上所述,CAS号为2115-91-5的石斛碱是一种具有多种药理活性的生物碱,广泛应用于科研领域。
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刘盼盼