AZD3759 原料药，附详细说明及用法用量

中文名称：AZD3759  
英文名称：AZD3759
别名：3759
CAS号：1626387-80-1
分子量：459.90100
分子式：C22H23ClFN5O3
精确质量：459.14700
PSA：79.82000 LogP：4.25800
外观与性状：白色或灰白色固体  
熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上
用途：肺癌药
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用
目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。
AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。
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