探讨 Shionone 的体外抗炎作用和机制。方法和结果：采用脂多糖 （LPS） 活化的巨噬细胞 （RAW264.7） 作为炎症模型，由 Shionone 干预。实验结束后，采用 Western blot 检测巨噬细胞上 p-ERK1/2 、 IκBα 和 iNOS 的蛋白表达。与 LPS 组相比，Shionone 显著降低 p-ERK1/2 和 i NOS 蛋白表达 （P0.05），显著升高 IκBα 蛋白表达 （P0.05）。结论：Shionone 的抗炎机制与降低 ERK1/2 蛋白和 IκBα 的磷酸化水平以及 i NOS 的蛋白表达有关。
鸢鸠菊的根，在各版《中国药典》中都有记载，是一种具有祛痰止咳作用的中药，已有 2000 多年的历史。本研究旨在评估 A. tataricus 根的祛痰、镇咳和抗炎活性，并探索负责这些活性的化学物质。方法和结果：将 A. tataricus 根的 70% 乙醇提取物 （RA-70） 分为 Fr-0 、 Fr-50 和 Fr-95 三个组分。它们都口服给小鼠，通过气管酚红分泌法研究其潜在的祛痰活性。最有效的部分与 Shionone 一起，通过酚红分泌、氨诱导的咳嗽和二甲苯诱导的耳肿胀的小鼠模型评价祛痰、镇咳和抗炎活性。此外，采用 HPLC-Q-TOF/MS 方法对有效馏分的化学成分进行分析和鉴定。 RA-70 、 Fr-0 和 Fr-50 处理使酚红分泌量分别增加了 65.3% 、 56.5% 和 76.9% 。选择 Fr-50 进行进一步研究，结果显示 40、80 mg/kg 的 Fr-50 显著增强小鼠气管酚红分泌，增加潜伏期，降低咳嗽频率，抑制耳水肿。80 mg/kg 的 Shionone 显示出增强痰液分泌的趋势，但对氨诱导的咳嗽和二甲苯诱导的耳水肿没有影响。HPLC-Q-TOF/MS 分析表明，Fr-50 主要由 12 种咖啡酰奎宁酸 （40.8%，相对峰面积） 、7 种菊皂苷 （12.0%） 和 13 种阿斯汀/菊素 （五肽，26.5%） 组成。结论：A. tataricus 根具有显著的祗痰、镇咳和抗炎作用。咖啡酰奎宁酸、菊皂苷和紫菀肽，而不是紫菀酮，可能是负责 A. tataricus 祛痰和镇咳活性的主要成分，并以协同方式发挥作用。
从天然化合物中鉴定新的泛素特异性蛋白酶 2 （USP2） 抑制剂。方法和结果：Ub-CHOP-Reporter 试剂盒用于筛选 USP2 抑制剂。NB4 细胞采用 100 μmol/L 的 Shionone （SH） 处理不同时间。Western blotting 检测 USP2 靶向蛋白 Cyclin D1 表达的变化。流式细胞术检测细胞周期分布，分子对接分析 SH 与 USP2 的结合。体外筛选结果显示，SH 抑制 USP2 活性，50% 抑制浓度 （IC50） 为 69 μmol/L。Western blotting 结果表明，SH 导致细胞周期蛋白 D1 表达降低。流式细胞术结果显示，SH 处理 48 h 后出现典型的凋亡峰 （Sub-G1 峰），S 和 G2/M 期细胞减少。分子对接结果表明，SH 的氧原子和骨架核心与 USP2 的 K503 、 W439 、 R363 和 D440 对 SH 和 USP2 的结合至关重要。结论：SH 可以抑制 USP2 的活性，为未来开发新的 USP2 抑制剂提供先导化合物。
从几个不同的地点和市场确定 Radix Aster 中 Shionone 的含量。方法和结果：以 Polaris C18 色谱柱和乙腈为流动相，流速为 1.0 mL.min-1，紫外检测波长为 200 nm，采用 HPLC 分析直接测定紫酮。结论：Shionone 的含量在 0.06% 到 0.18% 之间，具体取决于不同的地点和市场。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook，有助于交易顺利完成！
刘盼盼