京尼平,6902-77-8，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

Genipin 作为 EBV 裂解循环的新型化学激活剂。

EB 病毒 （EBV） 是一种普遍存在的 γ 疱疹病毒，可引起急性感染并建立终生潜伏期。EBV 会导致多种人类癌症，包括伯基特淋巴瘤、鼻咽癌和胃癌。抗病毒药物可分为杀病毒剂、抗病毒化疗药物和免疫调节剂。大多数抗病毒药物影响主动复制的病毒，但不影响其潜伏形式。新型抗病毒药物必须对病毒的复制和潜伏形式都具有活性。栀子花是茜草科的一种常绿开花植物，最常见于越南、中国南方、台湾、日本、缅甸和印度的野生生长。Genipin 是一种源自称为 geniposide 的环烯醚萜糖苷的糖苷配基，它大量存在于 G. jasminoides 的果实中。
方法和结果：
在这项研究中，评价了 Genipin 作为抗肿瘤和抗病毒剂的作用，对 EBV 和 EBV 相关胃癌 （EBVaGC） 产生抑制作用。在 SNU719 细胞中，EBVaGCs 之一 Genipin 引起显着的细胞毒性 （70 μM），诱导 EBV C 启动子和肿瘤抑制基因 BCL7A 的甲基化，阻止细胞周期进程 （S 期），以剂量依赖性方式上调 EBV 潜伏/裂解基因，刺激 EBV 后代产生，激活 EBV F 启动子以激活 EBV 裂解激活，并抑制 EBV 感染。
结论：
这些结果表明，Genipin 可能是抗 EBV 和 EBVaGC 抗病毒和抗肿瘤药物的有前途的候选药物。

使用 VEGF 释放 genipin 交联电纺明胶垫诱导血管生成。

工程组织的快速和受控血管化仍然是组织工程应用的主要限制之一。
方法和结果：
本研究调查了由载有人血管内皮生长因子 （VEGF） 的明胶制成的天然细胞外基质样支架的可能用途，作为长期释放和随之而来的血管生成促进的生物可吸收平台。为此，首先对明胶进行静电纺丝，然后使用低毒剂 Genipin 以两种不同浓度（0.1% 和 0.5% w/v）交联，以制造合适的底物来加载 VEGF。收集的纤维均匀且无珠子，交联后保留纤维结构。机械性能受到化学处理的严重影响，根据测试条件（即干燥或湿状态）表现出不同的行为。通过 ELISA 测定评估 VEGF 释放：测量 28 天时累积释放约 90% （0.1% w/v） 和 60% （0.5% w/v）。两种加载 VEGF 的垫子均诱导细胞活力、内皮分化，并在人间充质基质细胞 （hMSC） 上测试时显示出化疗吸引力特性。体外和体内血管生成测定表明，加载 VEGF 的垫子在刺激新血管形成方面诱导血管生成潜力，如果不是优于新鲜 VEGF，则相似。VEGF 可保留生物活性和促血管生成潜力长达 14 天。
结论：
结果表明，载有 VEGF 的 Genipin 交联电纺明胶垫可能是在组织工程应用中刺激和诱导血管生成的有用策略的一部分。

Genipin 抑制 TNF-a 刺激的人牙周韧带细胞释放 MMP-1 和 MMP-3。[PubMed：25457105]

生物奇米。2014 年 12 月;107 Pt B：391-5。

京尼平是在栀子花果实中发现的京尼泊苷的糖苷配基，长期以来一直被认为是在传统东方医学中用于治疗炎症性疾病。最近报道 Genipin 具有一些药理功能，例如抗菌、抗肿瘤和抗炎作用。
方法和结果：
本研究的目的是检查 Genipin 是否可以修饰基质金属蛋白酶 （MMP）-1 和 MMP-3，这与牙周病变中牙周组织的破坏有关，在肿瘤坏死因子 （TNF） α刺激的人牙周韧带细胞 （HPDLCs） 中的表达。Genipin 阻止 TNF α 介导的 MMP-1 和 MMP-3 在 HPDLC 中产生。此外，Genipin 不仅可以抑制细胞外信号调节激酶 （ERK） 和 Jun-N 末端激酶 （JNK） 磷酸化，还可以抑制 TNF α刺激的 HPDLC 中的 AMP 活化蛋白激酶 （AMPK） 磷酸化。ERK 和 AMPK 抑制剂可以抑制 MMP-1 和 MMP-3 的产生。此外，我们揭示了 ERK 抑制剂抑制了 TNF α刺激的 HPDLCs 中的 AMPK 磷酸化。
结论：
这些数据提供了一种新机制，通过该机制，Genipin 可用于治疗牙周病，以防止 MMPs 在牙周病变中的表达。

京尼泊苷和京尼平在小鼠血栓形成模型中的抗血栓作用。

Genipin 抑制 UCP2 介导的质子泄漏，并急性逆转离体胰岛中肥胖和高葡萄糖诱导的 β 细胞功能障碍。

解偶联蛋白 2 （UCP2） 负向调节胰岛素分泌。UCP2 缺陷（通过基因敲除）改善肥胖和高葡萄糖诱导的 β 细胞功能障碍，从而改善小鼠的 2 型糖尿病。
方法和结果：
在本研究中，我们发现小分子 Genipin 可快速抑制 UCP2 介导的质子泄漏。在离体的线粒体中，Genipin 抑制 UCP2 介导的质子泄漏。在胰岛细胞中，Genipin 增加线粒体膜电位，增加 ATP 水平，关闭 K（ATP） 通道，并刺激胰岛素分泌。Genipin 的这些作用以 UCP2 依赖性方式发生。重要的是，将 Genipin 急性添加到离体胰岛可逆转高葡萄糖和肥胖诱导的 β 细胞功能障碍。
结论：
因此，Genipin 和/或 Genipin 的化学修饰变体是研究被认为受 UCP2 控制的生物过程的有用研究工具。此外，这些药物代表先导化合物，构成了开发旨在治疗 β 细胞功能障碍的疗法的起点。

工程组织的快速和受控血管化仍然是组织工程应用的主要限制之一。
方法和结果：
Geniposide 是 Gardenia 果实 （Gardenia jasminoides Ellis， Rubiaceae） 的成分之一，已被用于传统医学。尽管已有其抗炎和抗血栓形成作用的报道，但其作用方式仍不清楚。
方法和结果：
我们研究了 geniposide 及其代谢物 Genipin 对血栓形成和血小板聚集的影响。在体内模型中，京尼泊苷和 Genipin 显着 （P < 0.05） 延长了小鼠股动脉光化学反应诱导的血栓闭塞所需的时间。在一项体外研究中，geniposide 和 Genipin 均抑制胶原蛋白诱导的小鼠血小板聚集，但不抑制花生四烯酸诱导的小鼠血小板聚集。然而，阿司匹林是一种环氧合酶抑制剂，抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集，但仅部分抑制胶原蛋白诱导的血小板聚集。我们还通过测量 PLA（2） 催化的花生四烯酸释放表明，京尼泊苷抑制磷脂酶 A（2） （PLA（2）） 活性。
结论：
我们得出结论，由于抑制血小板聚集，京尼泊苷在体内显示出抗血栓形成作用。京尼泊苷抑制 PLA（2） 是一种可能的抗血小板机制。