探讨基因二醇苷酸 （GPA） 对小干扰 RNA（si RNA）法尼醇 X 受体 （FXR） 基因沉默介导的 BRL-3A 细胞多药耐药蛋白 2 （MRP2） 和胆盐输出泵 （BSEP） 蛋白表达的影响。方法和结果：RT-PCR 检测 FXR 基因沉默结果及受 GPA 影响的 BRL-3A 细胞中 FXR 、 MRP2 和 BSEP 的基因水平，Western blot 检测 GPA 是否在 BRL-3A 细胞中沉默 FXR 基因以及染料酸诱导的 BRL-3A 细胞中 FXR 、 MRP2 和 BSEP 的蛋白表达.与对照组相比，GPA 组 4 mmol/L 和 1 mmol/L 时 BRL-3A 细胞 m RNA 水平和 FXR 、 MRP2 和 BSEP 蛋白表达显著升高（P0.01，P0.05）。4 mmol/L 和 1 mmol/L 浓度的 GPA 可显著逆转 si RNA-FXR 介导的 BRL-3A 细胞中 m RNA 水平和 FXR、MRP2 和 BSEP 蛋白表达（P0.01、P0.05）。结论：FXR 基因沉默可下调 m RNA 水平以及 MRP2 和 BSEP 蛋白表达，GPA 可上调 FXR 水平，上调 m RNA 水平以及 MRP2 和 BSEP 蛋白表达。
研究了两种环烯醚萜化合物 Geniposidic acid （GA） 和 geniposide （GP） 在小鼠中的抗肿瘤作用，以及它们对亚致死性 X 照射后放射防护的可能影响。方法和结果：腹水细胞对植入肿瘤生长的减少是腹膜内给予高浓度 GA 和 GP 的结果。 这一结果是通过以剂量依赖性方式施加剂量水平来实现的。除了在 500 mg/kg 剂量治疗后的第 12 天外，亚致死性全身 X 照射未观察到在照射前 30 分钟内用 GA 和 GP 药物治疗的小鼠对外周白细胞的辐射作用降低。除了在治疗后第 7 天，当在 4 Gy 照射前 30 分钟腹膜内给予这两种化合物给小鼠时，GA 和 GP 均未显着增强 PHA 脾胚芽细胞生成的照射后反应。此外，当与 X 照射联合使用时，GA 可能是一种比 GP 更有效的肿瘤生长抑制剂，尽管对它们的联合抗肿瘤活性没有显着的协同作用。结论：本研究中 GA 和 GP 对血液学和胚层形成观察的初步结果表明，它们很可能在有效的抗癌产品中发挥作用，能够减少高剂量照射后对血液组织的不良辐射损伤。
Geniposidic acid （GA） 是从 Gardeniae jasminoides Ellis（茜草科）中分离的环烯醚萜葡萄糖苷，长期以来一直用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。 本研究检验了 GA 对 D-半乳糖胺 （GalN） /脂多糖 （LPS） 诱导的暴发性肝功能衰竭的细胞保护特性。方法和结果：小鼠在接受 GalN （800 mg/kg） /LPS （40 μg/kg） 前 1 小时腹腔注射 GA （12.5 、 25 、 50 mg/kg）。在 GalN/LPS 注射后 1 小时和 8 小时收集肝脏和血液样本。 GA 组的生存率显著高于对照组。GalN/LPS 增加血清转氨酶活性、血清肿瘤坏死因子-α 水平和肝脏脂质过氧化，降低肝脏谷胱甘肽含量。GA 减轻了这些变化。GA 增加了血清白细胞介素 6 水平、血红素加氧酶-1 和 NF-E2 相关因子 2 蛋白表达的增加。用 GA 处理的小鼠降低了裂解的 caspase-8 和 caspase-3 蛋白表达，并且凋亡细胞显着减少。GA 增加 Bcl-xL 蛋白表达并降低 Bax 蛋白表达。此外，GA 处理增强了信号转导和转录激活因子的磷酸化 3。结论：我们的研究结果表明，Geniposidic acid 通过增强抗氧化防御系统和减少凋亡信号通路来减轻 GalN/LPS 诱导的肝损伤。
Geniposidic acid 是 Gardenia jasminoides J. Ellis（茜草科）的主要活性成分之一，与其他衍生物（如 geniposide）类似，也可能对心血管疾病具有重要的药理活性。 为了评价其抗动脉粥样硬化 （anti-AS） 作用，研究了相关的药理活性和可能的细胞机制。方法和结果：将 30 只兔子随机分为正常对照组、模型对照组和 Geniposidic acid 亚组。在 AS 模型中，观察到其对内膜/中层厚度比值和主动脉形态的影响。在原代培养的内皮细胞 （EC） 和人脐动脉平滑肌细胞 （HUASMCs） 的研究中，还研究了其对 ECs 和 HUASMCs 增殖、HUASMCs 迁移的活性。 与模型对照组相比，Geniposidic acid （80、160 和 240 mg/kg） 亚组的斑块面积、内膜/介质厚度比和内膜泡沫细胞数量显着改善 （p < 0.05）。通过 HE 染色，还证明了 Geniposidic acid 对缓解 ECs 脱落和改善主动脉形态障碍的活性。从 CCK-8 检测结果来看，仅 100 μg/ml Geniposidic acid 对 SMC 增殖起了显着抑制作用。Geniposidic acid 对 SMC 抑制的相对 IC50 为 87.73 μg/ml。Geniposide acid 对 ECs 增殖也有促进作用，Geniposidic acid 的相关 ED50 为 86.05 μg/ml。此外，只有 50 和 100 μg/ml Geniposidic acid 对 SMC 从上腔迁移表现出明显的抑制 （p < 0.05）。结论：在动脉粥样硬化模型中，证明了 Geniposidic acid 对保护血管内皮和逆转斑块形成的作用。
Geniposidic acid （GPA） 是 Gardenia jasminoides Ellis（茜草科）的主要成分，长期以来一直用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。Gardenia jasminoides Ellis （Rubiaceae） 和 GPA 的咳嗽作用已被广泛报道，但其潜在的发生机制尚不清楚。 本研究旨在评价源自茜草科 （Rubiaceae） 的 GPA 对抗 α-萘基异硫氰酸酯 （ANIT） 引起的急性肝内胆汁淤积症肝损伤的保肝作用和潜在机制。方法和结果：Sprague-Dawley （SD） 大鼠胃内 （i.g.） GPA （100、50 和 25mg/kg 体重每 24 h一次） 连续 7 d，然后用 ANIT （即 65mg/kg 第 5 天一次） 治疗，诱导肝损伤伴急性肝内胆汁淤积。测量血清和胆汁生化分析、胆汁流速和肝脏组织病理学，以评价 GPA 对抗 ANIT 治疗的保护作用。评价法尼醇 X 受体 （Fxr） 、胆盐输出泵 （Bsep） 、多药耐药相关蛋白 2 （Mrp2） 的蛋白和 mRNA 表达水平，研究 GPA 对 ANIT 诱导的肝毒性的肝脏保护作用及其潜在机制。 在 ANIT 处理的大鼠上观察到一些异常，包括体重减轻、食物摄入量减少和毛发变黄。获得的结果表明，在剂量 100 和 50mg/kg BW （P<0.01） 和 25mg/kg BW （P<0.05） 的 GPA 预处理下，显着阻止了 ANIT 诱导的胆汁流速降低。与ANIT处理组相比，GPA增加总胆汁酸（TBA）的胆汁生化指标结果（P<0.01），谷胱甘肽（GSH）在高剂量组（P<0.01）和中剂量组（P<0.05）显著升高，总胆红素（TB）在高、中剂量组升高（P<0.05）， 直接胆红素 （DB） 仅在高剂量时增加 （P<0.01）。GPA （100 至 50mg/kg B.W.） 预处理降低血清谷草酰转氨酶 （GOT） 、谷丙转氨酶 （GPT）、γ-谷氨酰转肽酶 （γ-GT） 、TB、DB 和 TBA 水平 （P<0.01）。肝组织组织病理学显示，与 ANIT 治疗组相比，GPA 预处理后病理损伤和充满胆汁的肝门静脉面积得到缓解。ANIT 处理组 Fxr 、 Bsep 和 Mrp2 的蛋白和 mRNA 表达降低。相反，高、中剂量组 GPA 处理前，Fxr 、 Bsep 和 Mrp2 的蛋白和 mRNA 显著上调。在 Bsep 和 Mrp2 的蛋白质水平上，结果显示 GPA （25mg/kg B.W.） 没有统计学差异，但在 mRNA 水平上显示不同。结论：本研究结果表明，GPA 对 ANIT 诱导的大鼠急性肝内胆汁淤积肝损伤发挥剂量依赖性保肝作用，这可能是由于 Fxr 介导的胆汁转运蛋白 Bsep 和 Mrp2 的调节。
27741-01-1是京尼平苷酸的CAS号，以下是对京尼平苷酸的详细介绍：
中文名：京尼平苷酸
英文名：Geniposidic acid
别名：栀子酸
CAS号：27741-01-1
分子式：C16H22O10
分子量：374.340
密度：1.6±0.1 g/cm³
沸点：684.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点：250.9±25.0 °C
折射率：1.660
蒸汽压：0.0±4.8 mmHg at 25°C
性状：未确定（可能因不同制备条件和纯度而异）
溶解性：易溶于水、甲醇和乙醇，难溶于丁醇和乙酸乙酯，不溶于氯仿、苯和石油醚
用途：京尼平苷酸主要用于含量测定、鉴定以及药理实验等科学研究领域。
功效：
具有辐射保护和抗癌活性。
有导泻作用，ED50＞800mg/kg，服药后5小时起泻。
可抑制小麦胚芽的生长。
可以促进胆汁分泌。
具有抗补体活性。
对长期悬挂压力下的小鼠的性能力下降、记忆力下降以及压力引起的肾上腺尺寸的增长有保护作用。
对大米及生菜种子在10-3M时有抑制作用，并且对根的伸长较芽的生长有更强的抑制作用。
提取来源：京尼平苷酸可以从茜草科植物龙船花（Ixora chinensis Lam.）的叶和小枝中提取，也可以从栀子（Gardenia jasminoides Ellis）的干燥成熟果实中提取。
合成：京尼平苷酸的合成线路可能涉及复杂的化学反应，具体合成方法需要参考相关化学文献或专利。
储存条件：京尼平苷酸应在2~8°C条件下冷藏、密封、避光保存。
注意事项：京尼平苷酸为化学试剂，应在专业指导下使用，并遵循相关的安全操作规程。长时间暴露在空气中可能会导致其含量降低。
综上所述，京尼平苷酸是一种具有多种生物活性的化合物，在科学研究领域具有广泛的应用前景。然而，在使用时需要注意其储存条件和安全性问题。
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刘盼盼