交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物,为无味,白色或灰白色粉末。
在不同片剂工艺中的用量
在直接压片工艺中,交联羧甲基纤维素钠用作崩解剂时,用量通常为2%(W/W);在湿法制粒压片时,用量为3%(W/W),其浓度最高可达5%(W/W) 。
湿法制粒时,可分别于润湿阶段或干燥阶段加入(颗粒内加和颗粒外加),这样能最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。
适用剂型
在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。
口服、肌内注射、舌下给药。
稳定性方面比较稳定,但具吸湿性。以其为崩解剂采用直接压片工艺制备的模型片,30℃贮存14个月后,溶出度无显著改变1。
贮藏应置于密闭容器中,于阴凉、干燥处贮存。
原料
纤维素碱的制备可将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化钠溶液中浸渍1。
反应过程
然后将纤维素碱与一氯醋酸钠反应得到羧甲基纤维素钠,待取代反应完成,且全部氢氧化钠耗尽后,过量的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸,羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸,并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠,除去残留的氯化钠和羟基乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠的纯度大于99.5%。可将交联羧甲基纤维素钠磨碎,降低聚合物纤维的长度,从而改善其流动性。
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雷莹