Lamiophlomis rotata （L. rotata， Duyiwei） 是一种在中国广泛使用的口服藏族镇痛草药。山栀苷甲酯 （SM） 是轮状乳杆菌的主要有效环烯醚萜糖苷，可作为小分子胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） 受体激动剂。本研究旨在评估 SM 抗异常性疼痛的信号机制，确定 SM 诱导抗异常性疼痛耐受性的能力，并阐明 SM 与吗啡或 SM 与 β-内啡之间在抗异常性疼痛和抗异常疼痛耐受性中的相互作用。方法和结果：鞘内注射 SM 在脊神经损伤诱导的神经性大鼠中发挥剂量依赖性和持久 （>4 h） 抗同种异体疼痛作用，最大抑制率为 49%，预计 ED50 为 40.4 μg。SM 和肽 GLP-1 受体激动剂艾塞那肽治疗超过 7 天未诱导对抗痛的自身耐受或对吗啡或 β-内啡肽的交叉耐受。相比之下，吗啡和 β-内啡肽诱导对 SM 和艾塞那肽的自身耐受性和交叉耐受性。在脊髓背角和原代小胶质细胞中，SM 显着诱发β-内啡肽表达，小胶质细胞抑制剂米诺环素和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 抑制剂 SB203580 完全阻止了这种表达。SM 抗同种异体痛被 GLP-1 受体拮抗剂 exendin （9-39） 、米诺环素、β-内啡肽抗血清、μ-阿片受体拮抗剂 CTAP 和 SB203580 完全抑制。SM 和 exenatide 特异性激活脊髓 p38 MAPK 磷酸化。结论：这些结果表明，SM 通过激活脊髓 GLP-1 受体并随后通过 p38 MAPK 信号刺激小胶质细胞 β-内啡肽表达来减轻神经性疼痛。刺激内源性 β-内啡肽表达可能是发现和开发用于长期治疗慢性疼痛的镇痛药的一种新颖有效的策略。
方法和结果：建立并验证了一种简单、灵敏的高效液相色谱/串联质谱 （LC/MS/MS） 方法，用于同时测定兔血浆中的山栀苷甲酯及其 3 种衍生物。 该方法具有良好的线性，并且没有内源性物质干扰标记化合物和内标 （IS） Capatol 峰。通过乙腈沉淀处理样品。使用 C₁₈ 柱 （150 × 3.9 mm 内径，4 μm） 进行色谱分析。流动相由甲醇和水（60：40，v/v）组成，总运行时间为 7 min。用于监测的主要质量母离子和子离子对 （m/z） 为：山栗苷甲酯，429.0/267.4;8-O-乙酰山栀苷甲酯，470.9/411.3;洛甘宁，413.2/251.4;根皮苷 II，479.2/281.3;和 IS 385.2/203.3。结论：最后，该方法应用于静脉注射从传统草药 Lamiophlomis rotata 中提取的环烯醚萜苷后兔的药代动力学研究。
CAS号为64421-28-9的化学物质，中文名称为山栀苷甲酯，也被称为三栀子甙甲酯或Shanzhiside methyl ester。以下是对该化学物质的详细解析：
CAS号：64421-28-9
中文名称：山栀苷甲酯（三栀子甙甲酯）
英文名称：Shanzhiside methyl ester
分子式：C17H26O11
分子量：406.3817
熔点：有资料表明其熔点为90°C（dec.），但也有资料提到其熔点为131~133°C，这可能是由于不同来源或制备方法的差异导致的。
溶解性：易溶于水、甲醇和乙醇，难溶于乙酸乙酯，不溶于氯仿、苯和石油醚。
植物源：山栀苷甲酯可以从多种植物中提取，如甘青乌头、羌活、宽叶羌活、火焰草、独一味（特别是双子叶植物唇形科独一味Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo.的根及根状茎或全草）、飞龙掌血、瘤子草、拐芹、白芷、瓶花木、野芝麻等。此外，也有资料表明它可以从轮状乳杆菌中分离得到。
生物活性：山栀苷甲酯是一种小分子胰高血糖素样肽1（GLP-1 receptor）受体激动剂，具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
应用：由于山栀苷甲酯具有特定的生物活性，它在生物医学研究和药物开发中可能具有潜在的应用价值。例如，它可以用于含量测定、鉴定、药理实验等科研领域。
储存条件：山栀苷甲酯应在2~8°C下干燥、避光、密封保存，以确保其稳定性和活性。
综上所述，CAS号为64421-28-9的山栀苷甲酯是一种具有特定生物活性的化学物质，具有广泛的科研和应用前景。在储存和使用时，应注意遵循相应的条件和规范，以确保其质量和安全性。
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刘盼盼