葫芦素 IIb (CuIIb) 是 Hemsleyadine 片剂中的主要活性化合物之一,临床用于治疗细菌性痢疾、肠炎和急性扁桃体炎。然而,其作用机制尚未完全清楚。本研究旨在探讨葫芦素 IIb 在小鼠肠系膜淋巴结分离的丝裂原激活淋巴细胞中的抗炎活性及其潜在机制。方法和结果:结果显示,葫芦素 IIb 以时间和剂量依赖性方式抑制伴刀豆球蛋白 A (Con A) 活化的淋巴细胞的增殖。葫芦素 IIb 处理将其细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期,可能是由于肌动蛋白细胞骨架的破坏以及 p27 (Kip1) 和细胞周期蛋白水平的调节。此外,CuIIb 处理抑制了 Con A 激活的 CD3 (+) T 淋巴细胞上激活标志物 CD69 和 CD25 的表面表达。Con A 和佛波酯加离子霉素诱导的 TNF-α 、 IFN-γ 和 IL-6 蛋白的表达在暴露于 CuIIb 后均减弱。从机制上讲,葫芦素 IIb 处理抑制了 Con A 活化淋巴细胞中 JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,但不抑制 p38 的磷酸化。尽管葫芦素 IIb 意外地增强了 IκB 和 NF-κB 的磷酸化 (p65),但它阻断了 NF-κB 的核转位 (p65)。为了支持这一点,葫芦素 IIb 显著降低了 Con A 活化淋巴细胞中 NF-κB 的两个靶基因 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。此外,葫芦素 IIb 下调 Con A 诱导的 STAT3 磷酸化并增加细胞凋亡。结论:总的来说,这些结果表明,葫芦素 IIb 通过调节多种细胞行为和信号通路表现出其抗炎活性,导致适应性免疫反应的抑制。
CAS号为50298-90-3的化学物质是雪胆素乙(Cucurbitacin IIb),也被称为双氢葫芦素F或Dihydrocucurbitacin F。以下是对该化学物质的详细介绍:
CAS号:50298-90-3
英文名:Cucurbitacin IIb;Dihydrocucurbitacin F
别名:雪胆乙素;25-deacetyl hemslecin A
分子式:C30H48O7
分子量:520.707
性状:白色粉末或无色针晶
密度:1.22g/cm3
沸点:668.4ºC at 760 mmHg
熔点:158~159ºC
闪点:372ºC
折射率:1.577
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
来源:雪胆素乙是从葫芦科植物雪胆(如Hemsleya amabilis Diels、Hemsleya Chinensis Cogn. et Hemsl.等)的干燥块根中提取而来的活性成分。
提取方法:通常涉及将雪胆块根进行粉碎、提取、纯化等步骤,以获得高纯度的雪胆素乙。
抗炎活性:雪胆素乙具有显著的抗炎作用,能够抑制炎症反应,减轻炎症症状。
镇咳作用:该物质还具有一定的镇咳效果,能够缓解咳嗽症状。
细胞凋亡诱导:雪胆素乙能够诱导细胞凋亡,对肿瘤细胞等具有潜在的抑制作用。
信号通路调节:雪胆素乙能够抑制STAT3、JNK和Erk1/2的磷酸化,增强IκB和NF-κB(p65)的磷酸化水平,阻滞NF-κB(p65)的核转位,降低IκBα和TNF-α的mRNA水平,从而调节细胞信号通路。
用途:雪胆素乙主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。它也可以作为中药对照品,用于中药的质量控制和研究。
注意事项:
雪胆素乙仅供科研、实验室使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
在使用和储存过程中,应确保低温、密封、避光保存,以避免其含量降低或失效。
在进行细胞实验或动物实验时,应根据实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,并确保实验结果的可靠性。
综上所述,雪胆素乙是一种具有抗炎、镇咳等药理活性的化学物质,广泛用于科研领域。在使用和储存过程中,应严格遵守相关规定和操作规程,以确保其安全性和有效性。
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刘盼盼