鬼臼毒素是一种从鬼臼属根茎中提取的木脂素，是开发用于治疗癌症的新化学试剂的公认领先产品。它的半合成变体依托泊苷是一种抗癌药物，可抑制 DNA 拓扑异构酶 II，导致细胞周期停滞在 S 期。它的临床成功和有趣的作用方式使其成为开发更好的抗肿瘤药物的备受追捧的骨架。对其骨骼的几个位置进行了修改，以提高其效力或克服耐药性。近年来，结构修饰的鬼臼毒素s 的细胞凋亡诱导能力已被研究。尽管许多综述强调了鬼臼毒素的发生、合成和应用，但最近开发具有细胞凋亡诱导能力的结构修饰鬼臼毒素的进展尚未被综述。结论：因此，本综述侧重于新鬼臼毒素衍生物的设计和合成及其作为细胞凋亡诱导剂的评价。
大量研究表明，鬼臼毒素及其衍生物具有抗肿瘤作用。本研究的目的是探讨 SGC-7901 细胞凋亡和鬼臼毒素诱导的潜在机制。SGC-7901 细胞用不同浓度的鬼臼毒素处理。方法和结果：采用 MTT 测定和流式细胞术评价鬼臼毒素对 SGC-7901 细胞增殖和凋亡的影响，荧光倒置显微镜观察用 Hoechst 33258 染色的 SGC-7901 细胞的形态。此外，激光扫描共聚焦显微镜用于分析用罗丹明 123 染色的 SGC-7901 细胞的线粒体膜电位 （MMP）。Western blotting 分析 SGC-7901 细胞中细胞色素 c （cyt-c） 、 caspase-9 和 caspase-3 的表达水平。结果表明，鬼臼毒素能够以剂量依赖性方式抑制 SGC-7901 细胞的生长并诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。处理 48 h 后，SGC-7901 细胞凋亡形态清晰，表现出细胞突起、细胞质浓缩和凋亡小体。处理 24 小时后，SGC-7901 细胞的 MMP 降低。此外，48 小时后，SGC-7901 细胞中 cyt-c 的表达上调，而 pro-caspase-9 和 pro-caspase-3 的表达水平下调。结论：总之，鬼臼毒素可诱导 SGC-7901 细胞凋亡，可能通过线粒体途径，表明鬼臼毒素可能是治疗癌症的有效药物。
天然产物木脂素家族包括具有重要抗肿瘤和抗病毒特性的化合物，例如鬼臼毒素及其两种半合成衍生物依托泊苷和替尼泊苷。后者包含在各种癌症化疗方案中。由于这些生物活性，木脂素，尤其是环木脂素，一直是许多研究的目标，重点是制备更好、更安全的抗癌药物。鬼臼毒素阻断细胞分裂的机制与其抑制有丝分裂装置中微管组装有关。然而，依托泊苷和替尼泊苷被证明不是微管组装的抑制剂，这表明它们的抗肿瘤特性是由于另一种作用机制，即它们与 DNA 的相互作用和对 DNA 拓扑异构酶 II 的抑制。方法和结果：其他鬼臼毒素衍生物也报道了它们保留甚至提高细胞毒活性，但这些是体外拓扑异构酶 II 的弱抑制剂;数据显示，这种类似物表现出不同的、目前尚不清楚的作用机制。这些化合物的主要缺陷是它们对正常细胞的细胞毒性，因此由于它们对肿瘤细胞缺乏选择性而产生副作用。在这方面，有必要研究和制备新的更有效和毒性更小的类似物，即具有更好的治疗指数。该领域的结构活性研究公认为，反式内酯作为抗肿瘤药比顺式内酯更有效。不仅 D 环的构型是高细胞毒活性的重要因素，而且 E 环的准轴排列也是必要的。在此基础上，对木脂素进行了研究，以修饰内酯部分并制备具有杂原子在环木脂素骨架不同位置的类似物。在过去的几年里，我们小组一直致力于鬼臼毒素和类似物的化学转化，我们制备了大量的环木脂素衍生物，其中一些具有强大的抗病毒、免疫抑制和细胞毒活性。我们报道了几种在 C-7 或 C-9 或同时在 C-7 和 C-9 处具有氮原子的新型细胞毒性药物：亚胺衍生物、肟衍生物、吡唑啉、吡唑啉和异恶唑啉融合的环木酚素。结论：目前，我们主要通过修饰 A 和 E 环木酚素环来制备新化合物。它们正在不同肿瘤细胞系（P-388 鼠白血病、A-549 人肺癌、HT-29 人结肠癌和 MEL-28 人黑色素瘤）的培养物上进行测试，其中一些显示出有趣的选择性细胞毒性。
CAS 518-28-5对应的化学物质是鬼臼毒素（Podophyllotoxin），以下是对该物质的详细介绍：
中文名称：鬼臼毒素
英文名称：Podophyllotoxin
别名：鬼臼脂毒、足叶草毒素、足叶青毒素、普达非伦毒素、虎杖甙POLYDATIN
CAS号：518-28-5
分子式：C22H22O8
分子量：414.41
外观性状：白色针状结晶粉末，无嗅，有吸湿性。
熔点：183184°C（有文献提及为114118°C，可能是多态性或测定条件不同导致）
沸点：597.9±50.0°C
密度：1.370±0.06g/cm³（20°C）
旋光度：-110.7°（C=1，CHCL₃），另有文献提及为-132.7°（氯仿）
闪点：210.2°C
溶解性：易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，不溶于水。
鬼臼毒素具有一定的化学稳定性，但在特定条件下可发生化学反应。其具体的化学性质可能因实验条件、纯度等因素而有所差异。
鬼臼毒素主要从小檗科植物中提取，如中华山荷叶（Diphylleia sinensishi Li）或桃儿七（PodophyUum emodi Wal1）的根茎。这些植物主要分布在我国甘肃、陕西等地。
抑制微导管组装：鬼臼毒素具有抑制微导管（microtubule）组装的作用。
抗肿瘤：鬼臼毒素在临床上被用于急性单核细胞型和急性粒单核细胞型白血病、急性粒细胞白血病、慢性嗜酸粒细胞型白血病、小细胞肺癌、非何杰金氏恶性淋巴瘤、睾丸癌等的治疗。此外，它还被用作尖锐湿疣和其他病毒疣的治疗药物。
医药领域：鬼臼毒素作为医药中间体，可用于合成具有抗肿瘤活性的药物。
科研领域：鬼臼毒素也被用作实验试剂，用于含量测定、鉴定和药理实验等。
鬼臼毒素应在2~8°C下保存，并保持干燥、避光、密封的状态，以确保其稳定性和活性。
鬼臼毒素是一种有毒物质，应在专业人员的指导下使用，并严格遵守相关的安全操作规程。
在使用鬼臼毒素时，应佩戴适当的防护设备，如手套、口罩和护目镜等，以防止其对人体造成伤害。
综上所述，CAS 518-28-5对应的鬼臼毒素是一种具有广泛用途和药理活性的化学物质，在医药和科研领域都具有重要的应用价值。
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刘盼盼