开发一种新型的原位凝胶系统,用于氢溴酸东莨菪碱 (SCOP) 的鼻腔输送,并研究其对晕动病的疗效。方法和结果:分别制备 0.2% 、 0.5% 和 1.0% 结冷胶浓度 (w/v) 的 SCOP 原位凝胶,并从粘度、体外释放和鼻纤毛毒性方面表征。采用单光子发射计算断层扫描技术评价含有 (99m)Tc 示踪剂的凝胶的鼻停留时间。在大鼠中研究原位凝胶制剂产生的抗运动病效果,并与皮下和口服给药后获得的疗效进行比较。 结冷胶配方在溶液或凝胶中的粘度随着结冷胶浓度的增加而增加。它在人工鼻液中的体外释放适中。显微成像结果显示,原位凝胶是安全的,无鼻纤毛毒性。与磷酸盐缓冲盐水相比,在施用结冷胶制剂后观察到兔鼻腔中 (99m)Tc 的延长放射性。与皮下和口服给药相比,剂量为 100 μg/kg 的鼻内 SCOP 原位凝胶显着减轻了晕动病症状 (P<0.01)。结论:SCOP 鼻原位凝胶是一种安全且有前途的替代现有晕动病药物的治疗选择。
探讨某些化合物对小鼠 TTX 中毒的拮抗作用。方法和结果:测定小鼠 ip 注射 TTX 和其他一些化合物后的死亡时间。结果: NaHCO 3 和氢溴酸东莨菪碱对小鼠 TTX 中毒有显著的拮抗作用,挽救了 80% 至 100% 的小鼠生命(P0.01)。NaHCO3 对 TTX 中毒的拮抗作用优于氢溴酸东莨菪碱。然而,阿托品和 L-半胱氨酸在治疗 TTX 中毒方面没有显示出显着效果。结论:NaHCO3 和氢溴酸东莨菪碱可用于治疗 TTX 中毒。
研究人参皂甙 Rg1 脂质体 (Rg1-L) 对氢溴酸东莨菪碱诱导的大鼠学习和记忆障碍的保护作用,并探讨相关机制。方法和结果:由氢溴酸东莨菪碱制成 AD 模型。Y 迷宫用于检测学习和记忆能力。测定大鼠大脑中乙酰胆碱酯酶 (AchE) 的活性。Rg1-L 明显提高了 AD 大鼠的学习和记忆能力,抑制了 AchE 的活性。结论:Rg1-L 提高了 AD 的学习和记忆能力。相关机制可能与抑制 AchE 的活性、通过脂质体和生物利用度提高 Rg1 的亲脂活性有关。
方法和结果:使用喷雾干燥法从含有离子型凝胶化壳聚糖纳米颗粒的胶体流体中制备负载氢溴酸东莨菪碱 (SH) 的微粒。然后使用湿法造粒片剂形成工艺将喷雾干燥的微粒配制成口腔崩解片剂 (ODT)。直径范围为 2 μm 至 8 μm 的微粒实现了约 90% (w/w) 的药物包埋效率和 20% (w/w) 的载样量。崩解测试结果表明,配制的 ODT 可在 45 秒内完全溶解。药物溶出曲线表明,与含有游离或纳米颗粒形式的 SH 的片剂相比,使用微胶囊化工艺制备的片剂释放 SH 的速度更慢。释放 90% 药物所需的时间从常规 ODT 的 3 分钟显著增加到具有交联微粒的 ODT 的 90 分钟。与用非交联微粒制成的 ODT 相比,因此使用具有适当壳聚糖交联的片剂可以实现更低的药物释放速率。结论:获得的结果表明,开发用交联微粒设计的新型 ODT 可能是克服传统 ODT 不需要的味道和与 SH 内在特性相关的副作用的合理方法。
CAS 114-49-8对应的化学物质是东莨菪碱氢溴酸盐,以下是对该物质的详细介绍:
中文名:东莨菪碱氢溴酸盐
英文名:Scopolamine hydrobromide
别名:具有多种别名,包括但不限于(-)-Hyoscinehydrobromide、(-)-Scopolamine bromide、Beldavrin、Euscopol、Hydroscine hydrobromide等
分子式:C17H22BrNO4(也有资料给出C17H21NO4·HBr·3H2O或C17H21NO4.HBr的形式,这取决于是否考虑结晶水)
分子量:384.26(不考虑结晶水);438.32(考虑三水合物)
CAS登录号:114-49-8
外观:白色斜方形成结晶或无色结晶、白色结晶性粉末
熔点:195℃(无水物),也有资料给出熔点范围为195~199℃(干燥品)
溶解性:溶于水和醇,微溶于氯仿,几乎不溶于醚。在干燥空气中轻微风化。水溶液呈酸性。
气味:无臭,味苦、辛
类别:抗胆碱药
作用:东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统制剂。作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对晕动病有效,也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。它还是一种毒蕈碱乙酰胆碱(muscarinic acetylcholine)拮抗剂,常用于试验动物中东莨菪碱诱导的记忆缺失的研究。
东莨菪碱氢溴酸盐以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂,源于公元2世纪名医华陀的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。将洋金花粗粉用50℃乙醇渗漉,至渗出液几乎无生物碱为止。渗漉液减压蒸馏回收乙醇,所得浸膏用硫酸提取,提取液加碳酸钠调pH9~10,用氯仿提取,提取液蒸馏回收氯仿得总生物碱,然后进行分离、成盐,即得本品。
安全说明:S36,即穿戴合适的防护服装。
危险类别码:R22,即吞咽有害。
危险品标志:Xn
危险品运输编号:UN 1544
生化研究。
临床用作解痉药和抗胆碱药。
用于试验动物中东莨菪碱诱导的记忆缺失的研究。
综上所述,CAS 114-49-8即东莨菪碱氢溴酸盐是一种具有广泛用途的化学物质,在医药、生化研究等领域发挥着重要作用。同时,由于其具有一定的毒性,在使用过程中需要严格遵守安全规范。
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刘盼盼