本研究调查了抗胆碱能药物丁溴东莨菪碱对氯氮平诱导的唾液分泌过多的疗效。方法和结果:5 例精神分裂症患者联合给予丁莨菪碱 (30-60 mg/天),持续 4 周。在基线和治疗 4 周后,我们使用视觉模拟量表主观评估唾液分泌过多,并使用流涎严重程度量表和流涎频率量表客观评估。结果,在丁溴东莨菪碱治疗后,观察到患者的流涎严重程度量表和流涎频率量表评分有所改善,但他们的视觉模拟量表评分没有改善。这些结果表明,至少一些氯氮平诱导的唾液分泌过多的精神分裂症患者会从丁溴东莨菪碱治疗中受益。结论:我们得出结论,氯氮平诱导的唾液分泌过多是患者应激的一个因素。主观唾液分泌过多没有得到改善,但客观上唾液分泌过多通过丁莨菪碱处理得到改善。然而,丁溴东莨菪碱和氯氮平具有抗胆碱能作用,因此临床医生应密切监测服用丁溴东莨菪碱的患者。
这项随机对照研究的目的是确定奥曲肽 (OCT) 还是丁溴东莨菪碱 (SB) 是控制晚期卵巢癌引起的恶性肠梗阻 (MBO) 引起的胃肠道 (GI) 症状的更有效的抗分泌药物。方法和结果:97 例不能手术的 MBO 晚期卵巢癌患者被随机分配至 OCT 0.3 mg/天 (OCT 组,n = 48) 或丁莨菪碱 60 mg/天 (丁莨菪碱组,n = 49),通过连续皮下输注 3 天。丁溴东莨菪碱组中的一名患者未被纳入任何评估,因为她因癌症快速进展而在接受任何治疗之前撤回了同意。与丁溴东莨菪碱相比,OCT 显着降低了 T1、T2 和 T3 的胃肠道分泌量 (P < 0.05)。与 T0 相比,OCT 组 T1 、 T2 和 T3 的 NGT 分泌显著减少 (P < 0.05),而丁溴东莨菪碱组仅在 T3 时,NGT 分泌与 T0 相比显著减少。与丁溴东莨菪碱治疗相比,OCT 治疗诱导的每日呕吐发作次数和恶心强度显着迅速减少。两种药物后均未观察到口干、嗜睡和绞痛的显著变化。OCT 组在 T2 和 T3 的持续疼痛值显着低于丁溴东莨菪碱组 (P < 0.05)。结论:在本研究中使用的剂量下,OCT 在控制肠梗阻的胃肠道症状方面比丁莨菪碱更有效。需要进一步的研究来更清楚地了解水合作用在这种临床情况下的作用。
方法和结果:我们评价了丁莨菪碱东莨菪碱诱导的婴儿和儿童心动过缓的有效性。将 42 例婴儿和儿童随机分为两组。在 I 组中,0.2 mg.kg-1 和在第 II 组中,在氟烷诱导后施用 0.4 mg.kg-1 丁莨菪碱与琥珀胆碱 (2 mg.kg-1) 的混合物。氟烷诱导后 HR 显着下降。注射混合物后,HR 在 20 秒内升高至诱导前值以上,而 HR 没有任何降低。两组的 HR 变化相同。结论:综上所述,丁莨菪碱东莨菪碱 (0.2 mg.kg-1) 可有效预防婴儿和儿童琥珀胆碱诱导的心动过缓。
M3 亚型毒蕈碱受体 (CHRM3) 在结肠癌中过表达。方法和结果:在本研究中,我们使用 Apc (min/+) 小鼠鉴定 Chrm3 表达在肠肿瘤遗传模型中的作用,探索 Chrm3 在肠粘膜发育中的作用,并确定抑制毒蕈碱受体激活的翻译潜力。我们生成了 Chrm3 缺陷型 Apc(min/+)小鼠,并比较了 12 周龄 Apc(min/+)Chrm3(-/-) 和 Apc(min/+)Chrm3(+/+) 对照小鼠的肠道形态和肿瘤数量。与 Apc(min/+)Chrm3(+/+) 小鼠相比,Apc(min/+)Chrm3(-/-) 小鼠的肿瘤数量和体积分别减少 70% 和 81% (P < 0.01)。在腺瘤中,与 Apc(min/+)Chrm3(+/+) 小鼠相比,Apc(min/+)Chrm3 (-/-) 小鼠的 β-catenin 核染色降低 (P < 0.02)。虽然 Apc 基因突变增加了隐窝和 Paneth 细胞的数量,减少了绒毛杯状细胞,但这些变化在 Apc(min/+)Chrm3(-/-) 小鼠中不存在。为了确定毒蕈碱受体激活的药理学抑制是否减轻肠肿瘤,我们用丁莨菪碱东莨菪碱受体拮抗剂治疗了 6 周龄的 Apc(min/+) 小鼠。连续治疗 8 周后,与对照小鼠相比,丁溴东莨菪碱处理的小鼠肿瘤数量减少 22% (P = 0.027) 和肿瘤体积减少 36% (P = 0.004)。与 Chrm3 基因消融相比,毒蕈碱受体拮抗剂效果较差,很可能是由于治疗持续时间较短和毒蕈碱受体阻断不完全。结论:总体而言,这些发现表明 Chrm3 和 β-catenin 信号转导的相互作用对肠粘膜分化和肿瘤形成很重要,并提供了药理学抑制毒蕈碱受体激活可以减轻体内肠肿瘤形成的概念验证。
平滑肌膜胰高血糖素受体的激活抑制胃蠕动。我们通过胃电图 (EGG) 和心率变异性分析两种方法评估自主神经活动,以比较胰高血糖素和丁莨菪碱对胃蠕动的抑制作用。方法和结果:在胰高血糖素 (G 组) 、丁溴东莨菪碱 (SB 组) 或生理盐水 (C 组) 给药前后测量心率变异性、 EGG 和血液儿茶酚胺水平。使用心率变异性、低频 (LF) 和高频 (HF) 功率的频谱分析评估自主神经功能;还确定了 LF/HF 比率。 施用丁溴东莨菪碱后,副交感神经活动指数 HF 功率降低;LF/HF 比率(交感神经活动的指标)增加。相比之下,胰高血糖素给药后自主神经活动未观察到显着变化。肌注后 G 组和 SB 组 EGG 的峰值功率幅度显著降低,但组间差异不显著。此外,注射后 G 和 SB 组的优势频率显著增加。血清儿茶酚胺水平在给予丁溴东莨菪碱或胰高血糖素后无显着变化。结论:胰高血糖素通过胰高血糖素受体对平滑肌的胃蠕动的抑制不会影响自主神经活动,这与施用丁莨菪碱后获得的结果不同。因此,胰高血糖素对老年患者和有心肺并发症的患者可能是安全的。
CAS 149-64-4对应的是丁溴东莨菪碱,以下是对该化学物质的详细介绍:
中文名:丁溴东莨菪碱;溴丁东莨菪碱
英文名:Scopolamine butylbromide
别名:(-)-N-Butylscopolamine bromide;Hyoscine N-butyl bromide;丁溴酸东莨菪碱;天仙子碱溴氢酸盐;解痉灵等
分子式:C21H30BrNO4
分子量:440.37
CAS登录号:149-64-4
外观:白色或类白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭。
溶解性:在水中或某些溶剂中易溶,在乙醇中略溶。
熔点:142~144°C
比旋光度:D20 -20.8° (c = 3 in water)(或-18°至-20°)
丁溴东莨菪碱是一种强效抗胆碱药物,具有解痉、改善脑供血及微循环的作用,主要用于治疗以下症状或疾病:
各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛以及胃肠道蠕动亢进等。
子宫痉挛。
胃、十二指肠、结肠的纤维内镜检查的术前准备,以减少肠道蠕动。
内镜逆行胰胆管造影,以抑制术前或术中的肠道蠕动。
胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描,以减少或抑制肠道蠕动。
制备方法:丁溴东莨菪碱可以从茄科植物白曼陀罗的干燥花中提取得到,也可以通过化学合成方法制备。
提取来源:茄科植物白曼陀罗的干燥花(洋金花)。
危险性描述:吞咽有害(R22)。
安全数据:具有一定的毒性,小鼠的LD50值因给药途径不同而有所差异。
储运特性:应储存在库房低温、通风、干燥的地方。
综上所述,CAS 149-64-4代表的化学物质是丁溴东莨菪碱,它是一种具有广泛用途的强效抗胆碱药物。在使用时,应严格遵守相关的安全规定和操作指南,以确保其安全有效地发挥作用。
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刘盼盼